【摘 要】
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瘢痕,是皮肤损伤愈合过程中,胶原合成代谢功能失去正常的约束控制,持续处于亢奋状态,以致胶原纤维过度增生的结果。瘢痕的产生不仅影响美观而且严重影响皮肤组织原有正常功能,严重者甚至可能致残,给患者带来严重的生理或心理伤害。目前而言,瘢痕的治疗十分困难,尤其是寻找出一条低毒、高效、人体顺应性好的瘢痕治疗方式艰难而又意义重大。近年来,经过人们的不断探索发现五氟尿嘧啶(5-fluorouracil,5-FU
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瘢痕,是皮肤损伤愈合过程中,胶原合成代谢功能失去正常的约束控制,持续处于亢奋状态,以致胶原纤维过度增生的结果。瘢痕的产生不仅影响美观而且严重影响皮肤组织原有正常功能,严重者甚至可能致残,给患者带来严重的生理或心理伤害。目前而言,瘢痕的治疗十分困难,尤其是寻找出一条低毒、高效、人体顺应性好的瘢痕治疗方式艰难而又意义重大。近年来,经过人们的不断探索发现五氟尿嘧啶(5-fluorouracil,5-FU)对抑制过量胶原的合成,治疗瘢痕有较好效果。5-FU的分子量为130.08Da,在碱性环境下溶解显负极性
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目的考察恩他卡朋(Entacapone)和托卡朋(Tolcapone)对12种人尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶(UGTs)的抑制作用,并通过体外-体内外推(IV-IVE)预测恩他卡朋和托卡朋与经过UGTs代谢消除药物共服引发药物-药物相互作用(DDI)的风险及口服恩他卡朋和托卡朋引发胆红素暴露量增加的风险评估。方法借助体外代谢孵育体系以混合人肝微粒体(HLM)及重组表达的人UGTs作为酶源,选用4-甲
目的研究曲尼司特(Tranilast,Tra)对高糖(High glucose,HG)培养乳鼠心肌成纤维细胞(Cardiac fibroblast,CFs)增殖及表型转化的作用及其作用机制。方法选用1~3天Sprague-Dawley(SD)大鼠,用75%乙醇浸泡消毒,在无菌条件下开胸取出心脏,消化,贴壁培养,CFs长至融合时消化、以1:2传代,实验用2~3代细胞。实验分组为:正常对照组(5.5
目的辛二酰苯胺异羟肟酸(Suberoylanilide hydroxamic acid,SAHA),作为组蛋白去乙酰化酶抑制剂中的一员,抗肿瘤活性优良,可抑制肝癌、肺癌、胃癌等多种肿瘤活性。本课题采用脂质体制剂技术制备SAHA脂质体制剂,进行工艺处方优化及质量考察后,研究SAHA脂质体对人卵巢癌细胞作用效果及分子机制,探究新的治疗方法,为进一步的临床应用奠定数据基础。方法采用高效液相色谱分析技术,
目的本论文以L-天冬酰胺为初始原料,经苄氧羰基(Cbz)保护、Hofmann重排环化、酯化反应、N-甲基化反应、催化加氢后得到咪达普利关键中间体(4S)-1-甲基-2-氧代咪唑啉-4-羧酸叔丁酯,并通过实验对该中间体的合成条件进行筛选、优化,以达到适合工业化生产的要求、成本降低,最终促进咪达普利生产成本的降低。方法N-苄氧羰基-L-天冬酰胺(2)的合成:以二氯甲烷和水为溶剂,加入原料L-天冬酰胺和
目的西地那非是由美国辉瑞公司开发的选择性磷酸二酯酶5型抑制剂,用于治疗男性勃起功能障碍。2014年9月西地那非在中国的专利保护到期,探索反应条件温和、操作简便、成本低廉的西地那非合成方法具有重要的社会意义和经济意义。方法在查阅文献和实验摸索的基础上,确定了西地那非中间体邻乙氧基苯甲酸、2-乙氧基-5-(4-甲基哌嗪-1-磺酰基)苯甲酸盐酸盐和西地那非的合成方法,并对它们的合成工艺进行了优化。邻乙氧
背景硫嘌呤类药物,包括硫鸟嘌呤、6-巯基嘌呤及其前体药物硫唑嘌呤,于上世纪50年代由Elion和Hitchings首先发现。硫鸟嘌呤和6-巯基嘌呤用于炎症性肠病稳定期的诱导和维持治疗,同时也是治疗儿童急性淋巴细胞白血病最为广泛应用的药物之一。硫唑嘌呤则主要用于自身免疫性疾病及器官移植后排斥反应的治疗。硫嘌呤类药物的临床疗效和药物不良反应存在很大的个体差异,因此如何合理、个体化、安全地使用硫嘌呤类药
随着纳米技术不断地发展,纳米材料以其独特的物理化学性质和结构在医学领域得到了广泛的应用,纳米药物载体是其重要的组成部分。纳米药物载体能够将药物高效地递送到病变组织和细胞中,提高药物的治疗效果,降低药物的毒副作用。磷酸钙作为人体骨头和牙齿的主要成分,具有优异的生物相容性,非常适合作为纳米药物载体系统。磷酸钙纳米颗粒具有pH敏感,可以在弱酸的条件下快速溶解,释放出药物,避免药物在递送过程中被释放。然而
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中国的茶叶种植起源很早,至今已有两千多年的历史。然而,日照绿茶却是茶业界的后起之秀,从20世纪60年代"南茶北移"开始,山东等地才开始大规模种植,短短几十年时间,就已经发展成为日照农业经济的代表,已有北方第一茶的美誉。日照绿茶选用的包装材料,从上世纪六十年代引入种植起,大致经历了三个阶段:传统材料阶段,从六十年代到七十年代末,这一阶段日照绿茶的包装主要是继承和延续了近代以来中国其他茶区茶叶的包装形
目的:(1)测定耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)的生长曲线,检测红霉素对MRSA菌株的最低杀菌浓度,指导后期实验中对细菌接种时间及红霉素应用浓度的把握。(2)构建MRSA生物膜模型。(3)探究红霉素对MRSA生物膜的破坏作用以及红霉素对密度感知信号(QS)系统相关因子的影响。方法:(1)挑取单菌落于5ml TSB培养基中,37℃震荡培养16h后,将细菌悬液按1:1000接种于TSB培养基中,每