雀儿舌头多酚物质的提取工艺研究及抗癌活性成分查尔酮的三氮烯衍生物的合成

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雀儿舌头系大戟科黑钩叶属,一年生草本或灌木植物。可用于治疗胃病、食欲不振、下痢、腹泻等,其枝叶也可供杀虫农药。在河南省一些地区还用于治疗病毒性肝炎、胃炎、肾炎及癌症等疾病。通过药理试验证明该植物提取液对肿瘤细胞具有较强的抑制作用。植物多酚是广泛存在于植物体内的次生代谢产物,具有多种生物活性,其研究越来越受到重视。本论文对雀儿舌头中的多酚物质的提取工艺进行了研究,具体研究工作为:1.采用普鲁士蓝法建立雀儿舌头多酚物质测定方法,该方法稳定性好,准确性高;2.超声波法提取雀儿舌头多酚物质的工艺研究,结果表明:超声波提取雀儿舌头中多酚物质的最佳工艺条件为乙醇浓度60%,功率135W,料液比1:25,温度70℃,提取时间为70 min,平均多酚得率为3.34 mg/g。3.酶法提取雀儿舌头多酚物质的工艺研究,结果表明:酶法提取雀儿舌头多酚物质的最佳工艺条件是温度为40℃,pH值=5.4,料液比为1:50,酶用量为5%,提取时间为5 h,平均多酚得率为4.24 mg/g。综合考虑,采用酶法提取雀儿舌头多酚具有提取效率高、绿色环保等特点,更值得应用推广。查尔酮类化合物,三氮烯类化合都是极具研究价值的抗癌活性化合物,本研究通过以查尔酮母核为先导化合物,以三氮烯结构为取代基,合成了一系列共10个查尔酮的三氮烯衍生物,经SciFinder检索得知全部为未见报道的新化合物,以期望筛选出对膀胱癌细胞具有更高活性、更低毒性的化合物。具体研究工作为:1.对查尔酮类化合物以及三氮烯类化合物的研究进展进行了详细综述。2.以取代苯甲醛以及4-(3,3-二甲基-1-三氮烯基)苯乙酮为原料,通过Claisen-Schmidt缩合反应制备了10个查尔酮类化合物,目标化合物的结构通过了13C-NMR等方法的确证。
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