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阿片类药物是临床上广泛应用的镇痛药物。但因其耐受性和成瘾性等副作用限制了其临床疗效。以前的研究认为阿片类药物主要是通过?阿片受体发挥作用。但近年来研究发现?阿片受体激动剂的作用不同于?阿片受体激动剂。它不仅具有强效的镇痛作用，而且成瘾性比?阿片受体激动剂如吗啡较低。LPK-26是以?阿片受体激动剂ICI-199441为模板合成的一种新型的阿片配基。已有结果表明LPK-26对小鼠具有强效的镇痛作用。本研究结果表明：LPK-26对?阿片受体有较高的亲和力，其Ki值是0.66nM，与U50,488H相似；并且通过[35S]GTP?S结合实验,LPK-26激活G蛋白的能力明显大于U50,488H；LPK-26慢性处理CHO/?OR也可对?阿片受体产生脱敏和下调，其脱敏和受体下调程度比U50,488H较强；另一方面，LPK-26慢性处理CHO/?OR细胞然后用Naloxone戒断，cAMP超射水平显著低于U50,488H。结果表明：LPK-26可能是一种较为理想的新型镇痛药物。