由于传统药物的一些物理化学缺点，前药的设计成为了化学和药学的一个热点。本文查阅了几大种类药物载体的研究状况和C60的相关物理化学性质的基础上，结合C60作为生物应用材料的相关应用优势和肿瘤细胞的相关特性，设计合成了一种C60靶向亚德里亚霉素的前药。将C60在一定的条件下还原，使得表面生成羟基，并通过琥珀酸酐羧化；设计合成SEG的腙键链，并设计SEG叶酸靶向链；把两种链段共轭连接到已羧化C60的表面，并接上亚德里亚霉素，制备出C60叶酸靶向前药；同时制备无叶酸靶向链的前药作为对照组。运用核磁共振氢谱仪、液相色谱-质谱仪、紫外可见分光光度仪、傅立叶红外等手段对分子进行表征，确定目标分子的合成。所合成的C60叶酸靶向前药通过释放实验证实靶向前药在酸性条件下有较好的药物释放能力。利用亚德里亚霉素的荧光特性，对靶向前药的进入细胞的能力进行观察和确认；并对C60叶酸靶向前药和作为对照组的非靶向前药的进入HeLa、L929、A540三种细胞的能力进行了观察，实验表明合成的叶酸靶向亚德里亚霉素前药能更好的进入具有叶酸受体的HeLa细胞。透过MTT实验测试靶向前药的毒性，表明靶向前药可以提高对有叶酸受体的HeLa细胞的毒性，但减少对无叶酸受体的细胞L929、A540的毒性。由此，本文通过C60、叶酸、亚德里亚霉素有机的结合起来制备出一种药效较好、副作用少的抗癌前药，为癌症的治疗提供了一种新的方式，同时也为前药的合成与研究提供了一种新的方法和途径。