黄花倒水莲降血脂活性成分研究

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黄花倒水莲(PolygalafallaxHemsl.&P.aureocaudaDunn.)为一民间草药,系远志科(Polygalaceae)远志属(PolygalaL.)中的黄杨远志亚属多年生小灌木,又称假黄花远志,主产湖南、广西、江西、广东和云南等地,味甘、微苦,平。具有补益、强壮、祛湿、散瘀功效,主治虚弱虚肿、急慢性肝炎、腰腿酸痛、跌打损伤等。 本课题首次系统地研究了湖南产黄花倒水莲的水溶性化学成分,阐明了其降血脂作用的物质基础:黄花倒水莲水溶性皂苷成分为其降血脂作用的物质基础,总皂苷是其降血脂有效部位。本课题采用溶剂提取、大孔吸附树脂柱层析、反相C18低压柱层析、硅胶分配柱层析、凝胶柱层析、制备及半制备高效液相色谱等方法系统地研究了黄花倒水莲降血脂有效部位的化学成分,分离得到8个化合物,经化学方法和波谱方法(UV,IR,1HNMR,13CNMR,FABMS、ESIMS等)鉴定其结构,均属于皂苷类化合物,依次为:3-O-β-D-glucopyranosyl-(1→2)-β-D-glucopyranosylpresenegenin28-O-β-D-xylopyranosyl-(1→4)-α-L-rhamnopyranosyl-(1→2)-β-D-fucopyranosylester(Ⅰ),3-O-β-D-glucopyranosyl-(1→2)-β-D-glucopyranosylpresenegenin28-O-β-D-xylopyranosyl-(1→4)-αL-rhamnopyranosyl-(1→2)-(3-O-acetyl)-β-D-fucopyranosylester(Ⅱ),3-O-β-D-glucopyranosyl-(1→2)-β-D-glucopyranosylpresenegenin28-O-β-D-xylopyranosyl-(1→4)-α-L-rhamnopyranosyl-(1→2)-(4-O-acetyl)-β-D-fucopyranosylester(Reiniosideβ)(Ⅲ),3-O-β-D-glucopyranosyl-(1→2)-β-D-glucopyranosylpresenegenin28-O-β-D-xylopyranosyl-(1→4)-α-L-rhamnopyranosyl-(1→2)-(3,4-diacetyl)-β-D-fucopyranosylester(ReiniosideC)(Ⅳ),3-O-β-D-glucopyranosyl-(1→2)-β-D-glucopyranosylpresenegenin(ReiniosideA)(Ⅴ),3-O-β-D-glucopyranosidepresenegenin(tenuifolin)(Ⅵ),3-O-β-D-glucopyranosylpresenegenin28-O-β-D-xylopyranosyl-(1→4)-α-L-rhamnopyranosyl-(1→2)-(4-O-acetyl)-β-D-fucopyranosylester(Ⅶ),3-O-β-D-glucopyranosylpresenegenin28-O-β-D-galactopyranosyl-(1→4)-β-D-xylopyranosyl-(1→4)-α-L-rhamnopyranosyl-(1→2)-(3,4-di-O-acetyl)-β-D-fucopyranosylester(Ⅷ)。 本课题依据《中药新药研究指南》要求,采用血脂康胶囊为阳性药物、高脂血症大鼠和家兔为实验动物,首次对黄花倒水莲有效部位进行了系统、规范的调节血脂的药效学研究,实验结果表明:①黄花倒水莲有效部位预防和治疗各三个剂量组和阳性药物组能明显降低高血脂大鼠的甘油三酯(TG)、总胆固醇(TC)、低密度脂蛋白(LDL)的水平,但对高密度脂蛋白(HDL)作用不明显;②血液流变学显示,黄花倒水莲有效部位能明显降低高脂血症大鼠低、高切变率下的全血粘度和全血还原粘度、血细胞比容;但对血浆粘度和红细胞聚集指数影响不大。③黄花倒水莲有效部位预防和治疗各三个剂量组和阳性药物组能明显降低高血脂家兔的TG、TC、LDL的水平,但对HDL作用不明显;④抗动脉粥状硬化显示,正常对照组动物主动脉弓内膜未发现脂质斑块沉积,内膜光滑,呈灰白色;模型对照组动物主动脉弓内膜均病变严重,脂质斑块面积大,多呈乳黄色环毒药隆起;给药七组动物主动脉弓内膜均未见明显病变,个别可见轻微病变,内膜稍显粗糙,偶见淡乳黄色浊颗粒。脂质斑块面积百分比明显低于模型对照组。
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