在药物的研究与开发中,吡咯烷羧酸(又名脯氨酸)类衍生物等含氮杂环化合物由于具有高选择性和生物活性,成为医药、农药研究的一大热点。为了合成新的脯氨酸衍生物,以及改进脯氨酸衍生物的合成方法,提高合成物的产率以及降低原料的成本,我们对其合成的基本原理和方法进行了研究,并对合成路线进行了改进。本文我们采用在室温条件下,利用叔丁醇作溶剂,α-酮戊二酸分别与4-胺基苯乙酸叔丁酯、(4-胺基-苯基)-氧代乙酸叔丁酯、4-胺基苯丙酸叔丁酯、3-胺基苯丙酸叔丁酯、2-胺基苯丙酸叔丁酯反应,合成了N-(4-乙酸叔丁酯-苯基)-5-氧代吡咯烷-2-羧酸、N-(氧代乙酸叔丁酯-苯基)-5-氧代吡咯烷-2-羧酸、N-(4-丙酸叔丁酯-苯基)-5-氧代吡咯烷-2-羧酸、N-(3-丙酸叔丁酯-苯基)-5-氧代吡咯烷-2-羧酸、N-(2-丙酸叔丁酯-苯基)-5-氧代吡咯烷-2-羧酸等五种5-氧代吡咯烷-2-羧酸N-取代衍生物,并采用重结晶或柱层析的方法加以纯化,以IR,~1H NMR进行了表征。我们探索了合成反应的机理,并对此作出了合理的推测。实验结果表明:采用此种方法制备的脯氨酸衍生物,不但原料低廉,合成路线简单,而且产率高,容易提纯。脯氨酸衍生物可以作为医药、农药的中间体,因此本研究在药物的研究和合成方面有一定的实际意义。