【摘 要】
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本论文简述了钙通道阻滞剂的药理作用及临床应用，着重介绍了地尔硫卓的作用机制及其药代动力学性质。对地尔硫卓的两条合成路线进行了考察，以提高收率、降低成本、简化操作为目
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本论文简述了钙通道阻滞剂的药理作用及临床应用，着重介绍了地尔硫卓的作用机制及其药代动力学性质。对地尔硫卓的两条合成路线进行了考察，以提高收率、降低成本、简化操作为目标，确定了最佳合成路线为：以对甲氧基苯甲醛和氯乙酸甲酯为原料，经Darzens缩合、硫代、水解、拆分、环合、N-烃化、O-乙酰化、成盐等8步反应得到目标化合物盐酸地尔硫卓。对：每一步合成工艺都进行了详细的工艺研究，反应总收率为13.6％，比文献方法提高了5.5％。 着重对各种拆分方法作了比较，确定了最佳拆分方法，并对拆分剂的回收和拆分副产物的消旋化工艺作了详细研究，使拆分收率由原来的34.0％提高到48.3％，从而节省了原料，降低了成本，确定了一条最适合于工业化生产的拆分工艺。
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