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乙酰胆碱酯酶(Acetylcholinesterase,AChE)作为研究治疗阿尔茨海默症(Alzheimer’s disease,AD)的关键酶分子被广泛关注,现阶段临床上用于治疗AD的大多数药物都是基于胆碱能假说所研发出来的,但现有药物存在一定局限性。为解决现有药物活性低、副作用大等问题,本文利用正交试验对合欢花中黄酮的提取条件进行优化,并比较回流和超声提取法对合欢花中黄酮提取率的影响;利用单因素实验和响应面法(RSM)进行独一味中黄酮提取条件的优化;对12种植物进行有效成分提取以及粗分离;并且利用Ellman法进行乙酰胆碱酯酶抑制剂(Acetylcholinesterase inhibitors,AChEIs)的筛选、半数抑制浓度(IC50)、K_m值以及植物对AChE抑制类型的测定。首先,利用正交试验对合欢花中总黄酮的提取条件进行优化,并将回流提取法和超声提取法进行对比。其中,得到回流法的最佳提取条件为:提取时间为1 h,固液比为1:20(g/mL),乙醇浓度为40%。超声法的最佳提取条件为:提取时间为10 min,固液比为1:10(g/mL),乙醇浓度为60%。并且超声提取法比回流提取法得到合欢花总黄酮的提取率高。其次,利用RSM对植物独一味进行提取条件的优化,确定独一味黄酮提取的最佳条件为浸泡时间为5 h,乙醇浓度为57%,固液比为1:57(g/mL)时,在最优条件下进行验证试验,三次提取率分别为7.203%、7.109%和7.172%。RSD小于3%。然后,选择了12种天然植物进行提取和粗分离,其中,包括8种富含黄酮的植物和4种富含生物碱的植物。对于黄酮类成分,本文利用不同极性的有机溶剂(氯仿、乙酸乙酯、正丁醇)进行萃取,分别得到氯仿层、乙酸乙酯层、正丁醇层以及水层。对于生物碱类成分,利用氯仿进行萃取,分别得到强碱性、中强碱性和弱碱性生物碱。最后,对12种植物利用改良的Ellman法进行抗AChE活性的测试,经过测试发现,黄柏强碱层、罗布麻叶正丁醇层和乙酸乙酯层、黄蜀葵花乙酸乙酯层、拳参乙酸乙酯层、鸡血藤正丁醇层和乙酸乙酯层的提取物具有明显的AChE抑制活性(抑制率>50%);其余植物的提取物均具有较弱的AChE抑制活性(抑制率为20%-50%)或几乎无抑酶活性(抑制率<20%)。选择植物中终浓度为1 mg/mL时抑制率大于50%的部分进行IC50值以及酶反应动力学的测量。结果得到不同植物的不同部分的IC50值,其中,测得罗布麻叶乙酸乙酯层和拳参乙酸乙酯层对AChE的抑制类型均为混合型抑制。