1,2,3-三唑化合物及其衍生物是一类非常重要的五元杂环化合物,具有非常特殊的理化性质,比如1,2,3-三唑是酰胺键的生物电子等排体,并且在代谢转化、氧化还原及酸碱和高温条件下都有很好的稳定性,已有大量研究发现含1,2,3-三唑的化合物及其衍生物具有良好的抗HIV、抗菌、降血糖、抗痉挛、抗癌等活性,是良好的药效基团。用1,2,3-三唑环修饰现有的药物,从而改善药物的理化性质,提高药物的生物活性已经成为目前药物研究与开发的热点之一。糖类物质因其毒性小、靶向性好等特点,引起了人们的广泛关注。研究发现,一些具有生物活性的基团经过糖基的修饰,能够提高药物的亲和性、降低毒副作用、增强药物的生物利用度。基于1,2,3-三唑在药物化学方面的广泛应用,以及糖化合物的医药方面的优良性能,将1,2,3-三唑和糖结构片段拼接起来,以期望得到具有更好性能的化合物,已经成为药物化学的研究重点。目前文献已有报道1,2,3-三唑糖缀合物具有独特的生物活性,但这些化合物大多是基于点击化学而合成的1,4-二取代的1,2,3-三唑糖缀合物,结构比较单一,并且N2取代的1,2,3-三唑糖缀合物未见文献报道。本论文基于1,2,3-三唑糖缀合物的合成现状,根据药物设计中的“拼合原理”,将“1,2,3-三唑环”和“糖基”片段进行合理组装,设计合成了三个系列的1,2,3-三唑糖缀合物,进一步完善了1,2,3-三唑类化合物的研究,为寻找高效的1,2,3-三唑类衍生物打下了一定的基础,并且将糖基引入,以期增强1,2,3-三唑类化合物的靶标作用,从而进一步寻找到具有高效生物活性的1,2,3-三唑糖缀合物。并对部分化合物进行了抗肿瘤活性初筛,这为进一步的新药筛选及开发打下了理论基础,具有较好的应用前景。