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为了提高喜树碱衍生物的对肿瘤细胞的抑制增殖活性和生物利用度,增强其在血浆中的稳定性,并降低毒性,本文用亲核取代反应合成了18个新的氮杂环类喜树碱衍生物,并通过NMR(~1H,~(13)C)、MS、IR确证了这些化合物的结构。该反应条件温和,收率高,提高了喜树碱类化合物内酯环稳定性。采用分子生物学手段,抓住喜树碱衍生物抗肿瘤分子靶点是(TopoisomeraseⅠ)这一特征,在分子水平上的对所合成的新衍生物活性进行了评价,同时采用传统的MTT法体外对新喜树碱衍生物的抗肿瘤活性进行评价