二氢吡唑类化合物PH-6042的结构修饰和构效关系研究

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4,5-二氢吡唑类化合物是具有强烈生物活性的一类昆虫生长调节剂,并具有与一般昆虫生长调节剂类药物不同神经毒性,具有速杀活性.该文对1位N上的取代基团进行了不同的修饰,合成了10个未见报道的1,3,4取代的新的二氢吡唑类化合物,并经核磁氢谱、质谱、红外、元素分析确证,另外还合成了一个以三唑环类取代二氢吡唑环的化合物,以对比二者生测活性大小的贡献.对合成的化合物进行了杀虫、除草、杀菌的生物活性测试.结果发现:所合成的化合物没有母体化合物的速杀活性(对粘虫),但有几个化合物具有明显的抑食作用,试虫生长缓慢.所合成的化合物大部分对绝大多数供菌有抑制作用,其中wy1-210对茎枯病(100﹪)效果明显,对灰霉病(74.4﹪)和菌核病(77.8﹪)也有相当的效果.分析了二氢吡唑类化合物的二维及三维构效关系,并对分析结果作出解释.
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