【摘 要】
：
Thyronamine类化合物为碘代甲状腺激素的脱羧产物，早期的研究发现其激素活性较低，而没有引起人们的注意。但是近期的研究显示此类化合物可以与微量胺受体1(Trace amine receptor 1，TAR1)产生较强的亲和作用，产生与甲状腺激素样作用相反的生理作用。本文以Thyronamine类化合物中的T_2AM，T_3AM和T_4AM为三个目标化合物，采用醋酸铜催化芳基硼酸与苯酚的O-芳
论文部分内容阅读
Thyronamine类化合物为碘代甲状腺激素的脱羧产物，早期的研究发现其激素活性较低，而没有引起人们的注意。但是近期的研究显示此类化合物可以与微量胺受体1(Trace amine receptor 1，TAR1)产生较强的亲和作用，产生与甲状腺激素样作用相反的生理作用。本文以Thyronamine类化合物中的T_2AM，T_3AM和T_4AM为三个目标化合物，采用醋酸铜催化芳基硼酸与苯酚的O-芳基化反应为关键步骤，来构建芳基-O-芳基骨架，完成了T_2AM，T_3AM和T_4AM的合成研究
其他文献
凝血系统疾病死亡率高，危害大，愈来愈受到关注。目前我国每年至少约有500万此类患者需要治疗。蛇毒作为临床制剂与同类制剂相比，具有疗效良好，无严重副作用，使用安全等特点，因此在临床治疗上有很好的发展前景。国内关于蛇毒酶的利用多侧重于单一酶的研究，不能有效的开发利用蛇毒，造成了原料的浪费。因而，充分利用蛇毒，提高蛇毒制剂的产量，降低生产成本，是蛇毒开发利用急需解决的问题。本实验以长白白眉蝮蛇毒为研究对
丹酚酸类化合物是中药丹参用于抗心肌缺血治疗的主要有效成分，具有很强的抗脂质过氧化和自由基清除作用，能改善缺血心肌的PGI_2／TXA_2系统平衡，能促进钾通道开放，具有钙拮抗作用。丹酚酸类化合物化学结构相似，多数都含有羟基茋类骨架，本文设计合成一系列茋类化合物及它们的衍生物，对其抗心肌缺血活性进行研究，为丹酚酸类化合物的构效关系研究奠定一定的基础。羟基茋类化合物理化性质上的缺陷一定程度上限制了临床
本研究共收集了不同产地10个批次的山楂叶样品，经过形态学鉴定，均为正品。应用HPLC法对不同来源的山楂叶样品中的黄酮类化合物进行了分析：采用Hypersil BDS C_(18)色谱柱(250mm×4.6mm，5μm，美国THERMO公司)；以乙腈-四氢呋喃(98：2，V／V)为流动相A，以0.2％的磷酸水溶液为流动相B，以甲醇(色谱纯)为流动相C进行梯度洗脱。检测波长为360nm，流速1.0mL
柳穿鱼酸是一个结构新颖的具有手性的三环喹唑啉类生物碱，本论文主要包括柳穿鱼酸的研究进展综述，已报道的全合成路线的探讨和优化，柳穿鱼酸衍生物的合成及初步生物活性研究等几个方面。根据已报道的柳穿鱼酸的全合成方法，我们对其合成工艺进行了优化改进。以重结晶的方法代替柱层析来分离纯化最终产品，使反应的收率由35％提高至50％。另外，我们还对全合成路线中最后一步环合反应所涉及的反应试剂进行了考察。采用改进的柳
盐酸奥扎格雷属于脂类炎性介质抑制剂类抗哮喘药。该药已在日本上市多年，在我国目前仍处于临床前研究阶段。本文研究了盐酸奥扎格雷及其制剂的质量控制方法；设计并优化了其片剂和胶囊剂的处方、研究了制剂的制备工艺；并建立了测定动物给药后血浆中药物浓度的高效液相色谱法，用于研究盐酸奥扎格雷在大鼠体内的药物动力学过程。1．盐酸奥扎格雷原料药及其制剂质量控制方法研究本文按照药典和化学药物研究技术指导原则的要求对原料
本文综述了糖尿病并发症的发病机理及醛糖还原酶抑制剂的研究进展。大量研究证实，糖尿病并发症是由于糖尿病患者体内聚醇代谢通路异常致使体内山梨醇蓄积造成，而醛糖还原酶抑制剂可有效改善糖尿病患者聚醇代谢通路异常，从而达到预防和延缓糖尿病并发症产生的目的。为寻找新的醛糖还原酶抑制剂，根据具有醛糖还原酶抑制活性的查尔酮类天然产物的基本结构及醛糖还原酶抑制剂的作用机制，设计了一系列α-苯亚甲基-β-氧代苯丙酸类
近些年来，真菌感染已成为导致发病和死亡的主要原因之一。本文主要介绍了抗真菌药物的分类、作用机制，并详细地阐述了抗真菌药物的最新研究进展。本文在研究了文献已报道三氮唑类化合物的作用机制及构效关系的基础上，以氟康唑为先导化合物设计并合成了43个未见文献报道3-三唑基-2-芳基-1-取代苯硫基-丙-2-醇类化合物。设计并打通了合成路线，以1，3-二氟苯和氯乙酰氯为起始原料，经傅克酰化、环氧化、亲核取代及
葡萄糖激酶(Glucokinase，GK)是糖代谢的限速酶，作为葡萄糖的感受器在维持体内血糖稳定中起关键作用。小分子活化剂与其变构活化位点结合，使其处于活化构象，显著增强其催化作用，增加糖代谢，降低血糖水平。GK是治疗糖尿病的重要靶标，基于该靶标的小分子活化剂的研究非常活跃，有望成为治疗糖尿病的新途径。论文通过分析GK与变构活化剂复合物晶体的三维结构信息，参照已报道GK活化剂的结构特征以及结合模式
本文利用有机溶剂提取、柱层析等方法分别制备分离了两种药用倍半萜内酯—白果内酯和α-山道年，并采用高效液相法建立了两种天然产物的含量测定方法，通过方法学考察，线性范围、精密度、重现性、稳定性和回收率均符合要求。利用高效液相法分别测定两种倍半萜内酯的含量，均在98％以上。通过菌种筛选实验，从11株真菌中筛选出一株丝状真菌Cunninghamella blakesleanaAS3.970能够转化α-山道
过氧化物酶体增长因子活化受体(peroxisome proliferator-activated receptor，PPAR)是属于核激素受体超家族的配体激活转录因子。科学家从生物体内分离确定了PPAR的三个亚型：PPARα，PPARγ和PPARδ(或PPARβ)。与PPARα和PPARγ的不同，因为缺少选择性的配体来研究其生理活性，至今仍没有以PPARδ为作用靶点的上市药物。借助于组合化学和基于