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本论文由两部分研究内容组成。第一部分主要是羟基卟啉的合成及其生物活性研究,同时对醛基卟啉的合成条件进行了初步探讨;第二部分设计合成了两对对映体双环己基分子,并对其相态转变进行了研究。 在第一部分中,设计和较高产率地通过两步反应合成了meso-四(4-羟基苯基)卟啉(THP)和meso-四(3,4,5-三羟基苯基)卟啉(T(OH)3PP),并对其生物学性能作了初步研究: 1、探讨了THP对电磁脉冲(EMP)照射离体人脐静脉内皮细胞的防护作用。采用MTT法进行THP对人脐静脉内皮细胞的毒性试验,找出最佳用药浓度为0.01mg·mL-1;然后依此浓度作为防护药物浓度,用化学发光法检测卟啉对人脐静脉内皮细胞在不同场强EMP照射下的防护效果。结果经EMP照射后,用药组化学发光强度(第一峰值和5秒钟面积)明显低于对照组。说明THP对EMP具有一定的辐射防护作用。 2、探讨了THP和T(OH)3PP对大鼠肝微粒体脂质过氧化(LPO)模型的影响。在CHP和Vc/Fe2+、CCl4激发的微粒体LPO反应模型中两种