卡维地洛（CL）是一种亲脂性药物,也是治疗高血压的临床一线用药。然而,CL半衰期短,口服给药生物利用度差。经皮给药可避免肝脏的首过效应和胃肠道刺激,有望克服CL的上述缺陷,更好地应用于高血压的治疗。本研究旨在构建一种基于二元醇质体（BES）和丝素纤维基质的经皮给药贴剂（TDDP）,并以CL为模型药考察该体系及其在金属微针（MNs）辅助下是否可显著提升药物的生物利用度及降低血压。本文主要研究内容和结果如下:（1）BES配方优化及其表征。采用BBD（Box-Benhnken Designes）法优化BES配方,以卵磷脂、十八胺、乙醇和丙二醇为自变量,粒径、电势、包封率和24 h累积释放量为因变量,求得BES的最优配方为:0.1 g卵磷脂、0.01 g十八胺、20%v/v乙醇、10%v/v丙二醇。对应的响应值为:粒径506.5±50.85 nm,电位11.3±1 m V,包封率73.499±2.51%,24 h累积药物释放量361.038±38.91μg。空白BES呈现圆形,负载CL之后粒径变大。CL@BES可变形性为70.58%。在4℃下放置一个月粒径及电势无显著差异,稳定性良好。一定浓度范围内（0～5%v/v）,BES具有良好的细胞相容性。（2）TDDP的制备与表征。采用三元溶液一步浸泡法制备得到丝素纤维基质（SFM）。SFM的亲水性好,具有良好的力学性能。将包裹CL的BES与PVP乙醇水溶液混合后电喷至SFM上得到TDDP。扫描电子显微镜照片显示,SFM纤维直径均一,载药微球均匀分布于纤维上。体外透皮实验表明,TDDP具有良好的透皮性能,MNs辅助的TDDP（MNs-TDDP）可显著提升的透皮效率。（3）动物实验。以大鼠为实验动物进行的药代动力学研究表明,与口服给药相比,MNs-TDDP的给药方式可显著延缓CL血药浓度的衰减。血压监测实验显示,TDDP给药可有效降低高血压模型大鼠的动脉血压。进一步的研究表明,MNs-TDDP可显著提升血清NO水平,达到更佳的降血压效果。这些结果表明,MNs-TDDP可有效提升CL的生物利用度。病理切片染色结果显示,TDDP给药对动物主要脏器没有明显毒性。