《中华人民共和国药典》2010年版一部规定：独一味为唇形科植物独一味Lamiophlomis rotata (Benth.) Kudo的干燥地上部分；甘、苦,平,归肝经；功能为活血止血,祛风止痛；主治跌打损伤,外伤出血,风湿痹痛,黄水病。目的在国家“十一五”科技支撑计划项目“独一味的开发研究”(编号：2006BAI06A18-19)课题的支持下,本课题组结合独一味的研究现状及亟需解决的问题,开展文献和实验研究,进行独一味有效部位,质量标准,产地加工方法,炮制工艺,作用机制,药代动力学等方面的研究,以期建立更加科学的质量标准,用于指导独一味的产地加工,炮制等前处理环节,以及探索独一味的作用机制,为今后深入研究独一味提供依据与思路。方法采用文献学、药理学和化学相结合的方法开展独一味质量标准及其相关研究。1采用文献学方法,整理独一味的使用历史和现代研究进展,搞清独一味的研究现状和亟需解决的问题。2以新的质量标准为基础,研究独一味的产地加工方法和探索独一味的炮制方法与作用。3采用化学方法,分离出与独一味镇痛作用直接相关且专属性强的成分,并作为含量测定指标建立新的质量标准。4采用药理学方法,探讨独一味镇痛抗炎的作用机制。5采用药理学方法,以新标准的含量测定指标成分进行独一味的药代动力学研究。结果1产地加工和炮制研究表明：干燥温度与贮存湿度都能对独一味中黄酮类成分和环烯醚萜类成分产生较大影响；酒制独一味能够提高黄酮类成分和环烯醚萜类成分的提取转移率。2化学实验表明：独一味镇痛作用的有效部位为正丁醇部位,通过对正丁醇部位的成分分离,得到山栀苷甲酯和8-O-乙酰山栀苷甲酯两种含量较高的环烯醚萜类成分。以此两种成分作为含量测定指标能更好地控制独一味的质量。3药理学实验表明：独一味可抑制大鼠佐剂性关节炎模型关节囊滑膜内白细胞数目,抑制大鼠角叉菜胶性关节炎局部组胺释放,及血清中炎性介质TNFα、IL-1水平,并可提高模型动物下丘脑中p-内啡肽水平。4药代学实验表明：山栀苷甲酯静脉给药后符合三室模型,在大鼠体内吸收主要呈现线性动力学过程；大鼠灌胃山栀苷甲酯后,在体内符合二室开放模型,灌胃给药后体内吸收代谢主要呈线性动力学过程。8-O-乙酰山栀苷甲酯静脉给药后体内药动学过程符合三室开放模型,在大鼠体内呈现非线性动力学过程；大鼠灌胃8-O-乙酰山栀苷甲酯后,在体内均符合二室开放模型,灌胃给药后体内吸收代谢主要呈非线性动力学过程。结论独一味采收后干燥温度和贮存湿度对独一味中黄酮类、环烯醚萜类成分有较大影响。酒制独一味可以提高黄酮类、环烯醚萜类成分的转移率。山栀苷甲酯、8-O-乙酰山栀苷甲酯是与独一味镇痛作用相关的化学成分,且专属性极强,以此两种成分作为独味含量测定的指标,能更好地控制独一味的质量。独一味镇痛抗炎机制可能与抑制动物关节囊滑膜内白细胞数目,局部组胺释放,及血清中炎性介质TNFα、IL-1水平,提高模型动物下丘脑中β-内啡肽水平等因素有关。山栀苷甲酯、8-O-乙酰山栀苷甲酯体内代谢过程较复杂,还需进一步研究。创新点本文在中医药理论指导下,运用现代科学技术和方法,开展独一味的质量标准及其相关的研究,其创新性如下：1对独一味产地加工与炮制方法和作用进行了研究,对独一味的前处理提供了科学依据。2分离出与独一味镇痛作用直接相关且专属性极强的化学成分山栀苷甲酯、8-O-乙酰山栀苷甲酯,并以该两种成分作为含量测定指标,重新研究了独一味的质量标准。3对独一味作用机理与药代动力学进行了探索性研究,为进一步揭示独一味作用机制提供参考。