植物线虫每年对现代农业造成巨大的经济损失。然而，目前市场上大部分杀线虫剂都是高毒、高残留，对环境和哺乳动物有害的产品。因此，寻找作用机制新颖的杀线虫剂先导化合物具有重要的学术研究和实际应用价值。　　五羟色胺是线虫体内一种重要的神经递质，参与并调节线虫的进食，肠道蠕动，生殖，知觉，腺体分泌和发育等重要的生理活动。　　本文一方面基于经典的哺乳动物5-HT3A受体拮抗剂MDL72222可以作用于线虫5-HT3Ce受体并控制线虫咽泵收缩频率的事实，通过酯化，Hantszch噻唑，1，3-偶极环加成反应等手段对MDL72222进行类农药的结构修饰，设计合成了三大类共108个未见报道的目标化合物，以期寻找以五羟色胺为靶标的具有杀线虫活性的先导化合物，为寻找新的作用靶标提供一种新的视野。另一方面通过微波辅助“一锅法”亚甲胺叶立德的[3+2]环加成反应的产物，分别进行分子间的[3+2]环加成反应和分子内的Diels-Alder反应，设计合成了35个结构新颖的吡咯稠环类化合物。此方法可以简单高效快速构建新的化学键和多个手性中心，为合成结构新颖的吡咯烷类化合物提供一种快捷，绿色的合成方法。　　1.通过引入农药活性基团肟酯结构，对MDL72222进行类农药改造，并测定了其杀线虫生物活性。共设计合成了60个目标化合物，部分目标化合物在10 ppm下，对南方根结线虫具有良好的杀灭活性，活性最好的化合物3i，在10 ppm浓度下对根结线虫的抑制率达95％。　　2.利用[3+2]环加成反应构建具有异噁唑结构的氮杂桥环衍生物，设计合成了19个未见报道的目标化合物，杀线虫生物活性测试结果表明，部分目标化合物在10 ppm下，对南方根结线虫具有良好的杀灭活性。　　3.借助微波辅助“一锅法”，将具有农药活性的噻唑结构和腙结构引入氮杂桥环结构中，设计合成了29个未见报道的目标化合物，部分目标化合物在25 ppm下对南方根结线虫表现出良好的抑制活性。此外，部分噻唑类目标化合物在10 ppm下对松材线虫表现出良好的抑制活性，活性最好的化合物4b，在5 ppm浓度下对松材线虫的抑制率达93％。　　4.从亚甲胺叶立德的[3+2]环加成反应的副产物出发，利用分子间双[3+2]环加成反应，合成单一构型的稠四环吡咯类化合物。此方法克服了反应时间长，立体选择性低的缺点，并可以一步构建六根新的化学键和七个手性中心。　　5.通过[3+2]环加成反应和分子内Diels-Alder反应的串联使用，设计合成结构新颖的含有氮、氧的杂多环骨架的化合物。此类化合物具有良好的骨架和取代基衍生性，可以用于化合物库快速地扩展。