【摘 要】
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随着人们生活水平和质量的提高,绿色无公害农产品日益受到重视。化学农药在使农业生产受益的同时,也呈现出种种弊端,产生了农药残留、害虫对农药的抗性和害虫再猖獗问题以及农药对人类的致癌、致畸和致突变等不良后果。为了人类更好的生存,实现可持续发展,众多科学家们已把寻找低毒、低残留和与环境和谐的生物农药作为农药研究和开发的发展方向,植物源农药是其中的重要组成部分。为科学开发利用植物中天然活性成分,本文选取了
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随着人们生活水平和质量的提高,绿色无公害农产品日益受到重视。化学农药在使农业生产受益的同时,也呈现出种种弊端,产生了农药残留、害虫对农药的抗性和害虫再猖獗问题以及农药对人类的致癌、致畸和致突变等不良后果。为了人类更好的生存,实现可持续发展,众多科学家们已把寻找低毒、低残留和与环境和谐的生物农药作为农药研究和开发的发展方向,植物源农药是其中的重要组成部分。为科学开发利用植物中天然活性成分,本文选取了两种未见农用活性研究的植物进行了系统的化学成分和生物活性研究。本研究利用常规硅胶柱层析、凝胶柱层析和制备薄层层析,从两种植物中共分离得到26个化合物。进一步利用1H NMR、13CNMR、EI-MS、UV、IR等现代波谱技术,结合文献对比,确定了 26个化合物结构,其中1个新骨架化合物,9个新化合物,16个已知化合物。从华东蓝刺头的根部乙酸乙酯提取物部分得到18个化合物,其中1个为新骨架倍半萜二聚体化合物,命名为echingridimer A;2个新倍半萜化合物,echingriol A和B;6个新噻吩类化合物,echinothiophene A-F;3个已知倍半萜,eudesmane K,nardoeudesmol A 和 rhaponticol;和 6 个已知噻吩,arctinol-b,2-prop-1-inyl-5’-(2-hydroxy-3-chloropropyl)dithiophene,6-methoxy-arctinol-b,arctinol,arctinone-b和arctinal。根据化合物的结构特点,对倍半萜类化合物开展蚜虫毒力测试,对噻吩类化合物开展了光、暗条件下的南方根结线虫毒力测试和抑菌活性测试。杀蚜虫活性研究表明,新骨架氧杂螺环倍半萜二聚体(echingridimer A)具有比其相关单体倍半萜和商业杀蚜剂吡蚜酮更强的广谱杀蚜虫活性。这些结果为现有杀蚜虫药剂提供新的植物源化合物物质基础,为二聚倍半萜类化合物作为工业杀虫剂抑制蚜虫提供了科学数据,并为开发二聚倍半萜类化合物作为高效、环境友好的植物源农药提供新的应用途径。线虫活性研究表明,大多数噻吩显示出比商业杀线虫剂和杀菌剂更强的杀线虫和抗真菌活性。此外,非光毒性噻吩被鉴定为化合物 echinothiophene D-F,arctinol-b,2-prop-1-inyl-5,-(2-hydroxy-3-chloropropyl)dithiophene,6-methoxy-arctinol-b,arctinol。结构-非光毒活性关系的分析揭示了增加暗活性和降低光毒性的化学修饰位点和基团。这项研究的发现为杀线虫剂和杀菌剂提供了新的天然噻吩类替代品,为线虫和土传真菌相关的疾病复合体提供了新的综合防治物质。新疆阿魏地上废弃部位分离鉴定到8个化合物,分别为1个新的罕见单萜香豆素,命名为ferusinkin A,和它的2个已知类似物,diversin,auraptene,以及2个简单香豆素umbelliferone和herniarin,2个倍半萜,nerolidol和guaiol,1个苯丙素,ferulic acid。生物活性测试表明,部分化合物对甜菜夜蛾具有不同程度的触杀活性、细胞毒活性以及对不同植物病原真菌的抑菌活性。其中,化合物nerolidol展现了最好的杀虫、抑菌活性。研究结果为农业杀虫剂、杀菌剂提供了新的植物源化合物,为新疆阿魏地上废弃部位的再利用提供了新的途径。综上,论文的研究结果为植物源农药的创制提供了新的物质基础,为进一步类推合成或生物合理性设计进行新农药的开发提供了科学的构效关系总结,为植物资源的合理开发利用提供科学依据。
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