经皮给药压敏胶和水凝胶材料的制备与性能

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经皮给药具有诸多优点,是现代给药制剂一大发展方向,但目前我国经皮给药制剂所用辅料严重缺乏,极大限制了该剂型的发展,本论文对适于皮肤用的亲水性非离子聚氨酯压敏胶及两类聚乙烯醇(PVA)凝胶基质进行了研究,期望制得新型经皮给药制剂的适宜基质。非离子聚氨酯压敏胶是由二异氰酸酯与多元醇的混合物进行反应,生成预聚体,再经扩链制得。论文考察了异氰酸酯的种类、反应温度、时间及原料配比等因素的影响,确定了工艺稳定、产品性能优良的亲水性聚氨酯压敏胶的配方及制备工艺。采用斜坡滚球停止法、180°剥离、持粘力测试等方法对一些影响压敏胶力学性能的因素进行了考察。采用Franz扩散池对载药压敏胶贴剂的经皮药物释放行为进行了体外考察。结果表明,该聚氨酯压敏胶贴剂具有良好的力学性能及药物控释能力,适用于经皮给药系统。本论文分别采用硼砂和正硅酸乙酯为交联剂,制备出了Ⅰ型和Ⅱ型PVA凝胶。考察了两类凝胶的力学性能与溶胀性能和各影响因素;对两类凝胶进行了透皮释放实验,研究了它们与药物的相容性及经皮给药性能。结果表明,Ⅱ型PVA凝胶在力学性能(如强度、韧性等方面)和溶胀性能上优于Ⅰ型PVA凝胶,其药物释放速率略低于Ⅰ型PVA凝胶。
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