剑叶三宝木的化学成分及其生物活性研究

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随着人们生活水平的提高,人们对健康越来越重视,对食品的要求也越来越高,传统的食品资源已渐渐不能满足需要,急需开发新的食品资源。剑叶三宝木(Trigonostemon xvphophylloides)系大戟科(Euphorbiaceae)三宝木属(Trigonostemon)植物,海南岛特有植物。国内外学者对三宝木属植物的化学成分以及生物活性进行了研究,从该属植物中得到了结构非常新颖的二萜类和生物碱类化合物,其中部分化合物显示出良好的生物活性。作者对国内外三宝木属研究情况进行综合分析后认为,三宝木属具有广泛生物活性,在前人研究的启发下,在对剑叶三宝木的化学成分及抗氧化活性和急性毒性研究的基础上,作者预测剑叶三宝木有可能被研发成为具有多种功能的新食品资源。因此,对剑叶三宝木的化学成分及其生物活性进行研究具有重要的科学价值,这将为剑叶三宝木的应用和开发提供依据。主要研究结果如下:1.共分离鉴定了47个化合物(1-47)。其中20个为新化合物(1-20),均为二萜类,4个具新骨架的降二萜类化合物(6,7,14,15)。化合物1-5为瑞香烷型二萜类化合物;化合物6-20为降二萜类化合物,化合物6-12为7个结构新颖的二聚体(化合物6-7和10-12的结构是由两个不同的降二萜组成,8和9的结构是由1个降二萜和1个苯丙素组成);化合物30-33和35-47为首次从该属植物中分离得到。2.筛选出5个抗肿瘤活性较强的单体化合物。通过采用MTT法对15个新化合物1、2、3和6-17进行了抗肿瘤细胞(SPC-A-1、BEL-7402、SGC-7901和K-562)的活性测试。化合物3对BEL-7402细胞显示较强的抑制活性,IC50值为5.62μM:化合物8对细胞SPC-A-1和K-562显示较强的抑制活性,IC50值分别为1.70和2.24μM;化合物9对细胞SPC-A-1、SGC-7901和K-562显示较强的抑制活性,IC50值分别为1.42、2.88和0.37μM;化合物12对SPC-A-1、BEL-7402和SGC-7901显示较强的抑制活性,IC5o值分别为0.24、3.89和5.59μM;化合物17对细胞SPC-A-1和SGC-7901显示较强的抑制活性,IC5o值分别为4.08和5.00μM。化合物6、11、13、14、15和16对所测的四种肿瘤细胞均没有抑制活性。3.采用国家标准测定方法对剑叶三宝木乙醇总提物进行了小鼠的急性毒性试验,试验测得剑叶三宝木乙醇总提物的LD50为12.239g/kg。从食品毒理学的标准来看,剑叶三宝木乙醇总提物属于实际无急性毒性的范围。4.采用清除DPPH法和Oyaizu法,以Vc为阳性对照,进行剑叶三宝木枝叶乙醇提取物、石油醚部位和乙酸乙酯部位的抗氧化活性的测定和比较。实验结果表明剑叶三宝木枝叶乙醇提取物、石油醚部位和乙酸乙酯部位均具有一定的抗氧化活性,随着浓度的增加而增加,对DPPH自由基的清除能力和其还原能力强弱顺序都依次为Vc>乙酸乙酯部位>乙醇提取物>石油醚部位。
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