蜣螂碱性部分中含氮化学成分分离

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目的:对鞘翅目Coleoptera金龟子科Scarabaeidae昆虫蜣螂Geotrupidae干燥全体的70%乙醇提取物中碱性部分含氮化学成分进行分离纯化,并对其结构进行鉴定。方法:综合运用RP-18、Sephadex LH-20、MCI gel CHP-20P柱层析以及半制备HPLC等多种色谱学分离手段进行分离纯化,并通过薄层色谱、现代波谱学手段(MS、1H-NMR、13C-NMR,2D-NMR等)对其结构进行解析、鉴定。结果:从该动物药材70%乙醇提取物的碱性部分中分离得到35个含氮化合物,其结构分别鉴定为:N-(4-氧代戊基)乙酰胺(1),肼二羧酸二乙酯(2),2-哌啶酮(3),己内酰胺(4),烟酰胺(5),尿嘧啶(6),胸腺嘧啶(7),黄嘌呤(8),脱氧尿苷(9),N-乙酰酪胺(10),N-乙酰基多巴胺(11),(±)N-[2-(3,4-dihydroxyphenyl)-2-hydroxyethyl]-acetamide(12),喹啉酮(13),3,4-二氢-8-羟基-2(1H)-喹啉酮(14),8-羟基喹啉酮(15),3,4-二氢-7-羟基-2(1H)-喹啉酮(16),7-羟基喹啉酮(17),β-咔啉(18),harman(19),1-ethyl-β-carboline(20),3-异丁基-6-甲基哌嗪-2,5-二酮(21),3,6-二异丙基哌嗪-2,5-二酮(22),环-(L-脯氨酸-L-缬氨酸)(23),环-(L-脯氨酸-L-酪氨酸)(24),吲哚-3-甲醛(25),Geotrupidae 1(26),trans-2-(3’,4’-dihydro xyphenyl)-3-acetylamino-7-hydroxyethyl-1,4-benzodioane(27),trans-2-(3’,4’-dihydroxyphenyl)-3-acetylamino-6-hydroxyethyl-1,4-benzodioane(28),cis-2-(3’,4’-dihydroxyphenyl)-3-acetylamino-6-hydroxyethyl-1,4-benzodioane(29),2-(4’-hydroxyphenyl)-5,6,7,8-tetrahydroimidazo[1,2-a]pyridinehydrobromide(30*),N-[2-(4-hydroxyphenyl)ethyl]succinimide(31*),Geotrupidae 2(32*),Geotrupidae 3(33*),Geotrupidae 4(34*),Geotrupidae 5(35*)。结论:35个已鉴定的含氮化合物类型涉及嘌呤类,嘧啶类,吲哚类,喹啉类,环二肽类,咔啉类,多巴胺单体,多巴胺二聚体等,其中化合物30曾经被合成,但作为天然产物尚属第一次从自然界分离得到,化合物31-35为新化合物,化合物1,3,4,13-24,26,29,30为首次从该种动物药材中分离得到。这些新颖化合物的发现,不仅加深了对这一虫类中药化学成分的认识,为进一步合理开发利用提供了新的化学物质基础,同时以中医理论为指导,并结合现代生物学研究手段对其活性进行深入研究,将对具有潜在应用价值的活性单体化合物的开发以及形成具有自主知识产权的创新药物具有重要的意义。
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