新型三唑并[1,5-c]喹唑啉及β-氰基芳胺的合成与性质

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杂环化合物由于具有广泛的生物活性而备受重视,已发现了许多杂环类杀菌剂,除草剂,杀虫剂及医药等。本论文研究了应用氮杂Wittig反应设计并合成了7个未见报道的新型三唑并喹唑啉类化合物,并探索了所合成的化合物的波谱性质。另外,本文还以小柱孢酮脱水酶(SD)抑制剂噌啉衍生物为结构先导,设计并合成了17个未见报道的β-氰基芳胺类衍生物,并测试了部分化合物的生物活性。具体研究内容如下:1、利用β-氰基膦亚胺与异氰酸酯的氮杂Wittig反应,得到β-氰基碳二亚胺中间体,再应用该中间体与水合肼的选择性成环反应首次合成了关键中间体4-亚胺代-2-芳氨基-3-氨基喹唑啉衍生物3。3与异氰酸酯的反应在亚胺基上进行生成中间体脲4。4经与PPh3,C2Cl6,NEt3反应,以高产率得到目标化合物2,5-二取代[1,2,4]三唑并[1,5-c]喹唑啉衍生物5,并且讨论了该成环反应的机理。2、以小柱孢酮脱水酶(SD)抑制剂噌啉衍生物为结构先导,设计并合成了17个未见报道的β-氰基芳胺类衍生物8,并初步研究了所合成的部分化合物在100 mg/L浓度下的离体抑菌活性。该类化合物的小柱孢酮脱水酶(SD)抑制活性及活体抗稻瘟病菌活性正在测试中。
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