萘酰亚胺类化合物是一类很好的DNA嵌入剂,具有较好的抗肿瘤活性,并可作为抗肿瘤试剂、抗抑郁剂、抗原生动物剂和抗病毒试剂等的核心骨架。其中安萘菲特是DNA嵌入剂和拓扑异构酶Ⅱ的抑制剂,通过抑制拓扑异构酶Ⅱ与DNA的结合,诱导细胞凋亡,并已处入Ⅲ期临床试验阶段。多胺是人体内的天然产物,是多功能的有机阳离子,有促进某些组织生长的作用,重要生理功能的多胺有精胺,亚精胺和腐胺等。本文在实验室前期“萘酰亚胺-多胺”工作基础上,进一步拓展结构多样性,对目标化合物进行了结构表征并初步测试了其体外抗肿瘤活性,主要的研究工作如下:第一部分合成了两类共18个含碱性侧链的萘酰二亚胺化合物。首先设计合成了 5种对称的萘酰二亚胺类化合物。其中1,4,5,8-萘四甲酸酐与三种不同的多胺链连接合成三种目标化合物;1,4,5,8-萘四甲酸酐和3-溴丙胺氢溴酸盐发生反应,然后与两种碱性侧链发生取代反应得到两个目标化合物。其次设计合成了 13个不对称的萘酰二亚胺类化合物,其中包括10个含正丁基侧链的萘酰二亚胺化合物以及3个含羟基丙基的萘酰二亚胺化合物。第二部分合成了三类共7个萘酰亚胺类化合物。首先是以苊为原料,通过付克酰基化、氧化、取代等反应合成了 2种含羧基的萘酰亚胺类化合物;其次,以4-溴-1,8-萘酐为原料,经过硝化、取代等反应合成了3种多胺修饰的双取代萘酰亚胺类化合物;用桂皮酸和对甲基苯磺酸对安萘菲特进行酰化反应,合成了 2种新型的安萘菲特衍生物。第三部分测试了目标化合物对肝癌细胞SMMC-7721、HepG-2以及结肠癌细胞HCT-116的体外抗肿瘤活性,发现3个含羟基丙基的萘酰二亚胺化合物C16、C17、C18对三种被测肿瘤细胞有较好的抑制活性,初步测试了目标化合物C16与DNA的相互作用。