运载辅酶Q10的纳米结构脂质载体的制备及应用

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纳米结构脂质载体(Nanostructured lipid carriers,NLC)作为20世纪末发展起来的一种新型胶体运载系统,能够有效解决水溶性和生物相容性差的活性成分的稳定及运输问题,是一种在化妆品中具有很大应用潜力的功能性成分载体系统。辅酶Q10(Coenzyme Q10,CoQ10)作为一种脂溶性抗氧化剂,常被用于抗衰老化妆品中,但由于分子结构中具有不饱和双键,化学稳定性差,限制了其在化妆品中的添加和应用。本课题拟采用以辛基/癸基葡萄糖苷(APG)稳定的NLC作为辅酶Q10的运输载体,提高其储藏稳定性和经皮渗透吸收效果。并在此基础上,采用季铵盐壳聚糖(QCS)对CoQ10-NLC进行表面修饰,进一步提高载体的经皮渗透量,并将载体添加到护肤乳霜中,对其应用品质进行测试。首先,采用单因素实验的方法,制备运载CoQ10的NLC,考察了固态和液态脂质的质量比、表面活性剂的质量分数以及高压均质的压力和循环次数对CoQ10-NLC粒径、Zeta电位及包封率的影响,确定了最佳制备条件:固态脂质和液态脂质的质量比为1:1,表面活性剂的质量分数为1.5%,高压均质压力为1000 bar,循环次数为7次。贮藏实验表明,温度对CoQ10-NLC的影响较大,光照影响较小,在低温条件下贮藏一个月后,CoQ10保留率达到80%以上,但在高温条件下,CoQ10保留率直线下降。此外,CoQ10-NLC的体外透皮实验表明,CoQ10-NLC能够有效地提高Co Q10在皮肤中的渗透。其次,为了增强CoQ10-NLC的体外透皮效果,采用促渗剂QCS对CoQ10-NLC进行表面修饰,并结合QCS的自聚集行为以及与APG在溶液中的相互作用,比较了两种添加方式:方式1(先制备CoQ10-NLC,再将QCS与其混合)和方式2(将QCS与APG先在水相中混合,再与油相乳化均质)所制备得到的乳液粒径,结果显示,方式2制备得到的QCS-CoQ10-NLC粒径较小,在250~300 nm。进一步通过体外透皮实验和激光共聚焦显微镜的观测,考察了QCS-CoQ10-NLC的透皮吸收效果,显示加入0.5%质量分数的QCS,可以增加CoQ10在皮肤中的渗透量,且增加量主要集中于表皮中;通过全反射傅立叶红外光谱仪(FTIR)对QCS的促渗机理进行了研究,结果表明QCS是通过改变角质层中角蛋白的二级结构,导致角蛋白结构疏松,从而达到促进渗透效果。此外,通过储藏稳定性实验发现,经QCS修饰后的载体中CoQ10的保留率显著提高。最后,将制备得到的QCS-CoQ10-NLC应用于护肤乳霜,并与未添加NLC载体、添加了CoQ10和空白NLC的两种护肤乳霜进行对比。通过测试三种乳霜的理化性质,表明三种乳霜的耐热、耐寒及离心稳定性均很好;通过在不同温度和光照条件下的贮藏稳定性实验结果表明:与未包埋CoQ10的护肤乳霜相比,添加QCS-CoQ10-NLC护肤乳霜能够有效地保护CoQ10,减少其在乳霜中的降解和泄露。此外,保湿性测试和感官评价结果显示QCS-CoQ10-NLC的添加能够提高乳霜的保湿性、坚实感、吸收性和保持度。
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