目的:药物体内过程研究可以阐明其在体内的吸收情况、对肝药酶的影响及代谢与排泄途径,是新药研究的基础及临床合理应用的重要依据,可促进新药开发与剂型的改进。香叶木苷为从茜草科（Rubiaceae）拉拉藤（Galium）属植物蓬子菜（Galium verum L.）中分离得到活性化合物,具有良好的静脉活性,在静脉系统疾病的治疗上体现出良好的效果。本文在临床疗效确切的前提下,对蓬子菜中活性成分香叶木苷进行了吸收与代谢排泄研究,为香叶木苷的新剂型及临床合理用药奠定基础。方法:建立大鼠离体外翻肠囊模型,通过测定香叶木苷在外翻肠囊液中的浓度,绘制不同浓度香叶木苷时间-累计吸收量模拟曲线,考察香叶木苷在不同浓度、不同肠段的吸收情况。应用差速离心法制备大鼠肝微粒体,采用CO还原差示光谱法、紫外分光光度法测定大鼠细胞色素P450酶的含量,考察香叶木苷对大鼠肝微粒体细胞色素P450酶活性的影响。大鼠灌胃给予香叶木苷,分别收集粪便、尿液及胆汁,采用液质联用技术考察香叶木苷在大鼠体内的排泄途径,并推测可能的代谢产物。结果:以香叶木苷经时累积量对时间进行相关回归分析,香叶木苷由粘膜侧向浆膜侧转运回归方程的R2均大于0.9,不同肠段吸收无显著性差异,不同肠段的吸收速率常数（Ka）随浓度增加而增加。香叶木苷给药组肝微粒体酶含量明显高于空白对照组,组间差异P=0.023<0.05,差异显著,说明香叶木苷对大鼠肝微粒体P450酶具有诱导作用。HPLC-DAD检测,给药组0-2h段胆汁中存在特异吸收峰,质谱分析其为香叶木素葡萄糖醛酸代谢产物,尿液及粪便样品中没有发现新的代谢产物。结论:香叶木苷在实验浓度范围内,符合零级吸收速率,且在不同肠段的吸收速率常数（Ka）随浓度增加而增加,表明其肠吸收机制可能为被动吸收。香叶木苷对细胞色素P450酶的影响结果表明其对代谢酶具有诱导作用,临床治疗中联合用药应注意代谢相互作用。依据香叶木苷在大鼠体内的排泄物的质谱分析,推断其以葡萄糖醛酸结合产物在大鼠胆汁中排泄,代谢途径为水解为苷元香叶木素,再结合葡萄糖醛酸以代谢产物通过胆汁排泄。