近几十年来,异腈化合物作为一种强大的工具已经被广泛应用于医药、聚合化学尤其是有机合成领域。多组分反应(MCRs)由于具有原料易得、反应条件温和、原子经济型高以及底物适应性广等特点,在杂环化合物、新药设计和天然产物合成中具有广泛的应用,因此引起了化学家们的广泛关注。与此同时,由于异腈独特的类似卡宾结构特性,常被用于金属催化的插入反应中来构建不同的骨架结构。本论文通过多组分反应与Wittig反应、(催化的)aza-Wittig和异腈插入反应相结合,合成了一系列的结构新颖的杂环化合物。此外还通过串联的缩合以及aza-Wittig反应一锅合成了 3-唑基喹啉衍生物,并对以上所合成的所有杂环化合物的生物活性进行了初步的探究。1.对近年来多组分Passerini和Ugi反应、Wittig和aza-Wittig反应以及唑类杀菌剂研究进展进行综述介绍。2.以邻叠氮苯甲醛、三甲基叠氮硅烷以及异腈为原料,通过连续的Passerini/酰化/催化型aza-Wittig反应合成了 21个结构新颖的4-四唑基取代的4H-3,1-苯并噁嗪类化合物Ⅱ-6,并通过波谱手段对其结构进行了确认,随后对化合物的杀菌、杀虫和除草活性进行了评价,结果表明化合物Ⅱ-6a在32ppm浓度下对早熟禾和马唐草均具有90%的除草活性。3.以Baylis-Hillman反应合成了不同取代基的β-溴代醛Ⅲ-1,随后通过β-溴代醛Ⅲ-1、羧酸和异腈的Passerini反应可顺利得到中间体Ⅲ-4,当中间体Ⅲ-4与二苯基甲基膦(R = Me)在甲苯回流和三乙胺存在条件下反应,可顺利生成21个未见报道的1,2,4-三取代呋喃化合物Ⅲ-5。而当使用活性较差的三苯基膦(R = Ph)在相同条件下的反应,则生成意料之外的1,3,3-三取代呋喃酮类化合物Ⅲ-6以及预想中的1,2,4-三取代呋喃化合物Ⅲ-5。并通过单晶衍射、波谱等方法对其结构进行了确认,随后对化合物的杀菌、杀虫和除草活性进行了评价,结果表明化合物Ⅲ-5x在500pm浓度下对小菜蛾有84%的杀虫活性。4.以首次合成报道的多官能化的叶立德异腈Ⅳ-3、醛、胺和羧酸为原料,室温下通过连续的Ugi/Wittig(/aza-Wittig)反应合成了 22个2,4,5-三取代的噁唑Ⅳ-7杂环化合物以及21个噁唑稠环化合物Ⅳ-13。随后二组分的叶立德异腈Ⅳ-3和羧酸参与的二组分的反应也顺利的得到了14个4,5-二取代的噁唑Ⅳ-8化合物。通过波谱手段对其结构进行了确认,并对化合物的杀菌、杀虫和除草活性进行了评价,结果表明化合物Ⅳ-8b和Ⅳ-8c在20ppm浓度下对灰霉病分别具有80%和95%的杀菌活性,化合物Ⅳ-8i在100ppm浓度中对蚕豆锈菌具有100%的杀菌活性。此外,化合物Ⅳ-8b和Ⅳ-8c在10ppm浓度下对拟南芥分别具有90%和80%的除草活性,化合物Ⅳ-8b在32ppm浓度中对马唐草分别具有90%的除草活性。5.以邻叠氮基苯甲酰胺类化合物和异腈为底物,通过连续的钯催化的交叉偶联环化反应一锅合成了 18个喹唑啉酮Ⅴ-4以及14个苯并咪唑[2,1-b]喹唑啉酮Ⅴ-5类稠环化合物。值得一提的是,在稠环化合物的合成过程中,金属钯参与了两次催化过程。通过波谱手段对其结构进行了确认,并对化合物的杀菌、杀虫和除草活性进行了评价,结果表明化合物Ⅴ-4e和Ⅴ-4r对小菜蛾均具有100%的杀虫活性。6.以邻溴苯甲醛、胺和异腈为原料,通过磷酸催化的Ugi-3CR反应得到反应中间体Ⅵ-4,该中间体在金属钯以及氧气参与的作用下,反生连续的异腈插入/重排反应,区域选择性的得到22个意外的多取代异吲哚啉衍生物Ⅵ-5。通过波谱手段对其结构进行了确认,并对化合物的杀菌、杀虫和除草活性进行了评价,结果表明目标化合物Ⅵ-5pa在500ppm浓度下对小菜蛾有100%的杀虫活性。7.以邻叠氮基苯甲醛和α-唑基酯为原料,利用串联的缩合/aza-Wittig反应,提出了合成3-唑基取代喹啉Ⅶ-4的新方法,通过波谱手段对其结构进行了确认。并对合成的这些化合物进行了生物活性研究,测试结果表明部分化合物的活性较好。如在50ppm浓度下,化合物Ⅶ-4h和Ⅶ-4k对柑橘绿霉菌的抑制活性分别均达到了 100%,化合物Ⅶ-4h和Ⅶ-4j对稻瘟菌的抑制活性也均达到了 100%。在20ppm浓度下,化合物Ⅶ-4a、Ⅶ-4e、Ⅶ-4j和Ⅶ-4m对灰霉菌具有100%的杀菌活性,化合物Ⅶ-4j和Ⅶ-4m对小麦壳针孢菌(完全培养基)也具有100%的杀菌活性,在相同浓度下,化合物Ⅶ-4j和Ⅶ-4m对小麦壳针孢菌(基本培养基)也具有100%的杀菌活性。在500ppm浓度下,化合物Ⅶ-4a、Ⅶ-4b、Ⅶ-4c和Ⅶ-4d对小菜蛾均有100%的杀虫活性。