癌症已经成为人类健康的最大威胁之一，近年来，其发病率呈逐年上升的趋势，它不仅给病人带来难言的痛苦，而且给患者的家庭和亲人带来了可怕的精神和经济负担。目前治疗癌症的方法：如手术切除、放射治疗、以及基因疗法等都存在一定的缺陷。众多的科研工作者都致力于从天然产物中分离提取具有优异抗肿瘤活性的化合物，并以其为先导化合物通过化学修饰的手段来获取活性更好、选择性更佳的候选药物。　　 番荔枝内酯是从番荔枝科植物中分离出来的一类新型天然化合物。前期的研究表明它们具有较强的抗肿瘤活性和选择性，被科学家们誉为“明日抗癌之星”。本论文是在导师蒋晟研究员攻读博士期间及其课题组开展的番荔枝内酯类似物研究的基础上进行的。在其得到的第一代简化番荔枝内酯人工模拟物(SIOC-AA005)的基础上，进行了进一步的结构修饰和改造。在合成中，分别从母体化合物的左侧烷基侧链、中间醚键区域以及右侧烷基链和内酯环出发，采用商业上廉价易得的二醇、二胺、炔烃以及芳香溴代物等为起始原料，通过片段组装和线性合成法，共设计合成了35个新型的番荔枝内酯类似物。活性测试表明部分化合物展现了和母体化合物相似或更佳的生物活性，特别是以联苯基修饰的化合物2-6，能有效抑制SGC7901肿瘤细胞的生长，其GI50值为20nM，且具有更佳的选择性，对此类化合物进一步的结构修饰和优化具有借鉴和指导意义。　　 此外，优化了合成条件，发展了一条快速有效地合成此类化合物的通用路线，为构建简化的番荔枝内酯小分子化合物库提供了方法。