【摘 要】
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目前,非甾体抗炎药是全世界范围内处方量最大的药物之一,仅次于抗感染药。然而,长期大剂量使用非甾体抗炎药会产生胃肠道和肾脏等不良反应。因此,开发高效低毒的新型抗炎药物具有重大意义。有研究表明,白藜芦醇具有广泛而有效的抗炎作用。基于课题组前期关于白藜芦醇药理作用的探索和构效关系的研究,期望合成出新型白藜芦醇衍生物,并对体外抗炎活性进行评价。在此基础上,对活性较好的化合物的进行作用机制的研究,为开发高效
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目前,非甾体抗炎药是全世界范围内处方量最大的药物之一,仅次于抗感染药。然而,长期大剂量使用非甾体抗炎药会产生胃肠道和肾脏等不良反应。因此,开发高效低毒的新型抗炎药物具有重大意义。有研究表明,白藜芦醇具有广泛而有效的抗炎作用。基于课题组前期关于白藜芦醇药理作用的探索和构效关系的研究,期望合成出新型白藜芦醇衍生物,并对体外抗炎活性进行评价。在此基础上,对活性较好的化合物的进行作用机制的研究,为开发高效低毒的抗炎药物提供科学依据。本课题以(E)-1,3-二甲氧基-5-(4-甲氧基苯乙烯基)苯为起始原料,合
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目的:氧氟沙星作为喹诺酮类药物,具有广谱抗菌的特点,对多数细菌都具有较强的抗菌活性,临床用药较为广泛。该药为手性药物,但目前的报道均以消旋体对其进行评估,而未对该药进入体内的两种对映异构体进行探讨和研究,使得评估过低或过高,对合理用药及人体健康带来安全隐患。因此,对该药的研究已经成为化学及医药学领域的研究热点与关注焦点。本研究旨在探索建立检测氧氟沙星外消旋体、两种对映异构体的高效液相色谱法及基于荷
目的:采用德尔菲(Delphi)法构建基于儿童住院患者药品不良事件(ADE)主动监测的触发器,建立本院儿童住院患者ADE的全面触发工具(GTT)主动监测方法,并与本院ADE的自发上报被动监测进行比较,全面评价本院的ADE,为医疗质量改进提出建议。方法:1、参考GTT白皮书和相关文献中的触发器、通过专家预调查,形成触发器初始条目,并在此基础上设计专家咨询问卷。选取北京、上海等省市的27名专家,采用D
人类面临着包括癌症在内的近2.5万至3万种疾病的威胁,但能治愈的疾病只占一小部分。为了加快发现药物先导化合物的速度,研究者把目光转向特殊生境真菌。特殊生境来源的真菌为适应特殊环境因素的刺激,可能产生新的次级代谢途径和新的代谢产物,生物体为了适应特殊的环境而产生的化合物,往往具很好生物活性从而具有潜在的治疗作用。本研究以特殊生境来源的植物病原真菌小球腔菌(Leptosphaeria sp.)和锥毛壳
抗菌肽(AntimicrobialPeptide,AMP)是一类由基因编码,核糖体合成的免疫活性多肽,对细菌、真菌、病毒、寄生虫及肿瘤细胞等都显示出抑制活性。并且很多抗菌肽对临床分离的耐药菌菌株也具有抑制或杀灭作用,且不易产生耐药性,而引起药学界的普遍关注。为了应对外部环境的刺激,防御分子抗菌肽在两栖动物的自身免疫系统中扮演了非常重要的角色。沼蛙(Hylarana guentheri)为蛙科(Ra
R-苯基乙酰基甲醇(R-PAC)是一种重要的手性有机合成中间体,在制药业中常作为前体物质来合成苯丙胺类药物,如麻黄碱,去甲麻黄碱及安非他命等等。本研究利用生物转化的方法,选择海栖热袍菌乙酰羟酸合酶的催化亚基(TmAHAS-CSU)为生物催化剂,以丙酮酸及苯甲醛为反应底物,在硫胺素焦磷酸及其它辅因子的存在下,以最优化的实验条件制备得到了 R-PAC,分离后产率为83.6%,纯度为98.3%(HPLC
肿瘤的营养状态在癌症治疗中的作用一直受到广泛关注,针对肿瘤营养环境和能量代谢特点的治疗手段取得了较大的进展。与“饿死肿瘤”的概念相反,本课题旨在研究高营养状态对肿瘤细胞形态和成瘤性的影响及其可能的机制。在肿瘤细胞的培养体系中添加不同浓度的胎牛血清(1%,2.5%、5%、10%、25%和50%),以模拟不同的肿瘤营养状态。培养3周后,利用CCK-8法测定肿瘤细胞增殖;并通过体外克隆形成实验和体内裸鼠
已有研究表明,多晶型药物的晶型差异会影响其口服后的吸收和以血药浓度为指标的生物利用度。然而,需要分布于特定组织,或与组织中的特异受体结合后方能发挥药理活性的药物,其血液中药物浓度的高低便不再与其临床疗效有直接关系。因此,在血药浓度之外的更高层次考察多晶型药物的晶型差异所引起的口服后体内药物指标的变化,对于进一步揭示多晶型药物的晶型差异与其疗效之间的关系,不仅具有一定的理论意义,而且对于多晶型药物的
组蛋白去乙酰化酶(Histone deacetylases,HDACs)是一类对染色体结构修饰和基因表达调控发挥着重要作用的蛋白酶,它的高表达与肿瘤的发生发展密切相关。组蛋白去乙酰化酶抑制剂(Histone deacetylases inhibitors,HDACIs)作为新型的靶向治疗肿瘤的潜在高活性药物,近年来逐步成为药物研究的热点之一。计算机辅助药物设计(Computer aided dru
目的:比较依托泊苷(VP-16)植入剂与VP-16注射液对小鼠Lewis肺癌的抑瘤效果、局部复发及全身毒性的影响,探究VP-16植入剂局部化疗相对于VP-16注射液的优势。方法:⑴熔融挤出法制备VP-16植入剂,并采用高效液相法(HPLC)检测VP-16植入剂的体内外释放度;⑵通过注射LLC细胞悬液建立小鼠皮下移植瘤模型,比较VP-16植入剂与VP-16注射液对小鼠肿瘤的抑制作用及其对荷瘤小鼠生存
目的:制备甲氨蝶呤缓释植入剂,检测其体外降解度,以及体外、内释放度。研究其延迟小鼠肉瘤局部复发的作用以及对s180肉瘤药效学研究,探讨与传统给药方式相比其优势。方法:1)以PLGA和PEG4000为辅料,采用熔融挤出法制备甲氨蝶呤缓释植入剂。采用紫外光度法和高效液相色谱法分别检测其体外、内释放度以及真实含药量。2)于昆明小白鼠腋下皮下注射Sarcoma 180细胞,模拟术后残留病灶,建立肉瘤术后辅