【摘 要】
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目的:氧氟沙星作为喹诺酮类药物,具有广谱抗菌的特点,对多数细菌都具有较强的抗菌活性,临床用药较为广泛。该药为手性药物,但目前的报道均以消旋体对其进行评估,而未对该药进入体内的两种对映异构体进行探讨和研究,使得评估过低或过高,对合理用药及人体健康带来安全隐患。因此,对该药的研究已经成为化学及医药学领域的研究热点与关注焦点。本研究旨在探索建立检测氧氟沙星外消旋体、两种对映异构体的高效液相色谱法及基于荷
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目的:氧氟沙星作为喹诺酮类药物,具有广谱抗菌的特点,对多数细菌都具有较强的抗菌活性,临床用药较为广泛。该药为手性药物,但目前的报道均以消旋体对其进行评估,而未对该药进入体内的两种对映异构体进行探讨和研究,使得评估过低或过高,对合理用药及人体健康带来安全隐患。因此,对该药的研究已经成为化学及医药学领域的研究热点与关注焦点。本研究旨在探索建立检测氧氟沙星外消旋体、两种对映异构体的高效液相色谱法及基于荷移反应结合微透析-微顺序注射检测氧氟沙星含量的方法,为氧氟沙星在临床上合理使用提供理论依据,为实现氧氟沙
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胰高血糖素样肽-1受体(glucagon like-peptide-1 receptor, GLP-1R)属于B-簇G-蛋白偶联受体，是设计2-型糖尿病药物的重要靶点之一。GLP-1R由一个相对较大的N-端胞外域﹑七段α-螺旋跨膜结构域及较小的胞内C-端域构成。尽管通过结构生物学，蛋白质工程等方法和手段对于GLP-1R结构的研究取得了较大突破。但是关于其全长结构解析，配体-受体结合的分子机理和受体
目的本课题主要研究重组Ⅱ型单纯疱疹病毒(OH2)基因组修饰的稳定性,为OH2进一步研究提供依据。方法研究中涉及的实验包括DNA提取、PCR产物酶切鉴定单纯疱疹病毒的型别、PCR法验证OH2基因修饰、细胞培养及ELISA检测hGM-CSF含量。PCR产物酶切鉴定单纯疱疹病毒的型别根据Ⅰ型和Ⅱ型单纯疱疹病毒的gD糖蛋白保守序列设计,Ⅰ型单纯疱疹病毒在该保守序列上有一个MspI酶切位点,而Ⅱ型单纯疱疹病
目的:氧化应激是引起糖尿病中枢神经系统损伤的重要原因之一。本实验使用过氧化氢(H_2O_2)建立氧化应激所导致的离体脑片损伤模型,预先孵育不同剂量的阿托伐他汀进行干预,研究阿托伐他汀对H_2O_2所致脑片损伤的保护作用,并探讨其可能的作用机制。方法:雄性C57小鼠制作成脑片后分成四组:正常组,模型组(2 mM H_2O_2),阿托伐他汀低剂量组(2 mM H_2O_2+50μM阿托伐他汀)和阿托伐
癫痫是影响人类生命健康的一种慢性大脑功能障碍性疾病,全球发病率在0.6%~1.1%,我国癫痫患者基数高达1000多万,且每年以40万速度在增长。虽然过去几十年有多种抗癫痫药物被用于各种癫痫疾病的治疗,但仍有20%-30%的癫痫患者没有适用的抗癫痫药物。为了开发高效低毒的新型抗癫痫化合物,本文以3,4-二羟基苯甲醛为原料,经过Knoevenagel、醛氨缩合、取代等反应过程,合成一系列苯并二噁茂类衍
螺环骨架是药用化合物中非常重要的一类结构骨架。由于其高效的药用价值,螺环骨架也一直是有机化学中的研究热点。本文通过硫叶立德和BINOL手性磷酸,成功的合成了螺环环丙烷产物,和N-杂螺环产物,为螺环化合物的研究和发展提供了有力的参考借鉴。本文的第一章对环丙烷的研究进展进行了系统的综述,包括环丙烷的理化特性、药用价值、参与的主要化学反应和主要构建方法等。环丙烷对药物体内代谢的影响主要包括增加整体结构的
HIV-1是全球流行的传染病——艾滋病的病原体,严重威胁着人类的健康,针对HIV-1相关蛋白的药物设计成为抗艾滋病药物研究的热点领域。HIV-1相关的蛋白主要包括逆转录酶、整合酶和蛋白酶,它们分别在病毒的生命周期中发挥着不同的功能,因此,研究药物与三个酶的作用机制对于后续抗艾滋病的药物设计具有重要意义。本论文主要采用计算机辅助药物设计方法对三个蛋白进行了系列研究,内容包括4个方面:沙奎那韦与HIV
目的:聚乙二醇-伊立替康(YP-Pegol)是一种含有聚乙二醇(polyethylene glycol,PEG)分子的伊立替康衍生物,是伊立替康通过共价键与PEG分子结合后形成的共轭聚合物。本课题旨在通过体内、体外药效学研究评估YP-Pegol对MCF-7/ADR细胞增殖的抑制作用及YP-Pegol对人乳腺癌移植瘤模型(MCF-7/ADR)裸鼠移植瘤增长的抑制作用。方法:1、采用MTT检测法评估M
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细菌耐药性已经成为全球性问题,人类面临“后抗生素时代”威胁。缩酚酸肽化合物是一类包含酯键的多肽,是由羟基酸和氨基酸由酯键和酰胺键连接构成的一类寡聚物。具有抗菌、抗病毒、抗血栓、抗虫以及抗肿瘤等多种生物活性。其中酰基缩酚酸肽(α-cyldepsipetide,ADEP)作为一种新型抗菌肽,对耐药菌有其独特的抗性机制,其作用靶点是高度保守的细菌酪蛋白水解激酶(caseinolytic kinase,C
本论文以马铃薯淀粉为原料,用超声波辅助酸解法制备淀粉纳米颗粒,研究了超声功率、硫酸浓度和酸解时间对颗粒粒径及产率的影响,得出最佳制备工艺参数,并对制备的淀粉纳米颗粒的理化性质进行表征;以制备的淀粉纳米颗粒为载体材料,湿法制粒得到5-氨基水杨酸的药物片芯,研究了片芯在模拟人工胃肠道环境中的缓释效果;对缓释片芯经过肠溶包衣后,研究了包衣片在模拟胃肠道环境中药物的累积释放百分率,并对其进行体外释药动力学