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传统滴眼剂的主要缺点是生物利用度低,入眼后很快被泪液清除。同时,眼睛的自身保护机制与高度的敏感性都促使人们进一步探索和开发更加安全有效的眼部给药系统。本文选择马来酸噻吗洛尔(Maleate Timolol, TM)为模型药物,研制了一种新型的马来酸噻吗洛尔脂质体凝胶眼部给药系统。本论文包括以下几方面研究内容：1.处方前研究工作中,建立了紫外分光光度法测定脂质体中TM的含量,测定波长选为296 nm,方法学线性关系良好,精密度和回收率均符合要求；同时测定了TM在不同缓冲液中的溶解度和油水分配系数。2.采用凝胶柱分离-紫外分光光度法测定脂质体的包封率,通过不同脂质体制备方法的比较和单因素考察,最后选定包封率较高、稳定性较好的NH4SO4梯度法结合pH调节法制备脂质体,包封率可达90%以上。3.通过对脂质体理化性质的考察,测得脂质体呈大单室形态、粒度均匀、分散性好,平均粒径为187 nm,无表面电荷(呈电中性)。4.采用离体角膜透过实验,考察了多种促渗剂对TM角膜透过性的影响,其中TranscutolP可显著增加TM的角膜透过量,而且安全无毒性,且TM脂质体的角膜透过性明显好于普通滴眼剂。5.以HPMC K4M为凝胶基质制备TM脂质体凝胶,考察了不同基质浓度的脂质体凝胶剂的粘度和可滴性,最后选定的1.0%为基质浓度制备脂质体凝胶；并考察了TM脂质体凝胶剂的稳定性和角膜滞留能力。6.以普通滴眼剂为对照,对TM脂质体凝胶剂进行了初步眼刺激性和药效学研究。结果表明TM脂质体凝胶降眼压作用明显优于普通滴眼剂。角膜刺激实验和角膜毒性实验证明,该制剂无刺激性。