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糖类物质是自然界存在的一大类具有广谱化学结构和生物学功能的化合物,在体内具有重要的和复杂的生理作用。许多单糖本身具有抗菌、抗病毒、抗肿瘤活性。2-脱氧-D-葡萄糖(2-deoxy-D-glucose)是一种稀有的天然单糖,与葡萄糖在代谢过程中竞争己糖激酶,能抑制葡萄糖的代谢,干扰病毒特异性糖蛋白的合成,有效抑制疱疹单病毒、RNA和DNA包膜病毒、乳腺癌细胞增殖。1,3,4,6-O-四乙酰-2-氨基-D-葡萄糖(1,3,4,6-tetraacetyl-2-amino-D-glucose)是D-氨基葡萄糖的重要衍生物,具有D-氨基葡萄糖的抗肿瘤、抗病毒和抗疟疾等潜在生理活性,是合成糖苷类化合物、寡糖及糖复合物的重要中间产物,在糖化学研究领域具有重要的意义。 本文的研究内容分为三个部分。一是以甲壳素为原料合成了2-脱氧-D-葡萄糖,降解甲壳素得到氨基葡萄糖盐酸盐,氨基葡萄糖盐酸盐脱除氨基合成葡萄糖氯化衍生物,经还原合成2-脱氧-D-葡萄糖。本方法的创新点在于利用甲壳素为原料,生产成本低廉,且合成操作简单易行。二是以氨基葡萄糖盐酸盐原料合成1,3,4,6-O-四乙酰-2-氨基-D-葡萄糖,通过4-甲基-2-戊酮和氨基生成希夫碱保护氨基,在对羟基进行酰化后水解脱去氨基保护。本法采用4-甲基-2-戊酮为氨基保护试剂,一锅法合成氨基保护的全乙酰化氨基葡萄糖,操作方便,去保护条件温和,而不会带来由于酯键水解而引起的副产物。三是以2-脱氧-D-葡萄糖为药物,以聚乳酸为载体制备了载药微球,研究了2-脱氧-D-葡萄糖在体外释放动力学。作为一种极具市场潜力的药物,2-脱氧-D-葡萄糖的剂型研究目前还是空白。作为一次初探性的研究,本论文采用了聚乳酸作为药物载体,通过溶剂挥发法制备2-脱氧-D葡萄糖缓释微球。