金线莲化学成分及脱氧鬼臼衍生物活性研究

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开唇兰属(Anoectochilus)系兰科(Orchidaceae)多年生草本植物。该属植物约有40余种,分布于亚洲热带地区至大洋洲。我国有20种,2个变种,产于西南部至南部,其中花叶开唇兰和台湾开唇兰最有价值,既是我国民间使用的一类珍贵中药材,同时又是室内观赏植物珍品。该属的部分种全草民间作药用,具有清热、凉血、祛风利湿以及降血压等功效。金线莲是开唇兰属中的一员,主要分布于云南、四川、贵州、广西、西藏、浙江、江西、广东、海南、福建以及台湾等省区,民间有“药王”之称。据报道,该属植物普遍含有黄酮及苷类化合物。本文对金线莲(Anoectochilus roxburghii)乙酸乙酯部分的主要化学成分进行了研究,应用硅胶柱层析(CC)、制备薄层层析(PTLC)、重结晶等方法分离得到31个化合物,并且应用UV、IR、MS、NMR等波谱技术及熔点、旋光等物理常数,结合相关文献以及与标样对照,鉴定了27个化合物的结构,主要为黄酮、苷类以及三萜类化合物,其中1个为新化合物,6个化合物为首次从该属植物中分离得到,同时也测定了其中一部分化合物的抗氧化活性。鬼臼毒素是一种天然的木脂素类化合物。鬼臼及其衍生物具有显著的生物活性,如抗病毒、抗肿瘤、杀虫等。其中,抗肿瘤活性最引人关注,常作为研究开发抗癌药物的先导化合物。我们对已合成的7个脱氧鬼臼自旋标记衍生物进行了体外抗肿瘤、抗氧化活性研究和脂水分配系数的测定,发现其中5个化合物对人肺癌细胞(A-549)的活性优于VP-16和母体化合物,3个化合物对白血病细胞(HL-60)也有较好的活性。同时发现这些化合物均有很好的水溶性,与VP-16和母体化合物相比,其抗氧化能力也明显增强。
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