杜鹃花科(Ericaceae)杜鹃花属(Rhododendron)约850种,本属植物不仅是一种观赏植物,而且大多数有不同程度的药用价值。比如爆仗花干燥的花、叶、根都可入药,主治祛痰,止咳和平喘。兴安杜鹃又称满山红在中药作为祛痰,治疗慢性和急性支气管炎。西施花在台湾被用作治疗高血压等。我国杜鹃属植物资源丰富,但大部分种类未做过化学成分研究,包括海南杜鹃(Rhododendron hainanense Merr)。菊科(Compositae)旋覆花属(Inula)全世界约100种,我国约20种,中国药典记载该属一些植物入药,具有降气、消痰、行水、止呕等功效。湖北旋覆花(Inula hupehensis)为旋覆花属多年生草本,化学成分少有报道。樟科(Lauraceae)桢楠属(Machilus),约100余种,柳叶桢楠(Machilus salicina Hance)的叶子具有消炎解毒之功效,主治勇肿疮毒、疔毒内攻、耳、目肿痛,其化学成分未见文献报道。为了进一步挖掘这些植物的药用价值,我们对上述三种植物进行了系统的化学成分研究以及一些生物活性的评价。本论文利用常规的柱层析、制备薄层层析并结合重结晶等手段,从海南杜鹃的地上部分乙醇提取物的乙酸乙酯和正丁醇萃取部分分离共得到40多个化合物,利用UV、IR、EIMS、HRESIMS、1H-和13C-NMR以及2D NMR (1H-1HCOSY, HMBC, NOESY)和X-ray衍射实验等波谱技术并查阅相关文献数据,鉴定了39个化合物的结构,其中有三个新化合物,主要为黄酮和三萜类化合物。同时我们把分离得到的黄酮化合物测试了抗植物病原真菌的抑制作用,我们发现化合物杜鹃素(Rh 2)对所测的植物病原菌(西瓜枯萎病菌、芒果炭疽病菌、柑橘青霉、水稻纹枯病菌、香蕉枯萎病菌和黄瓜炭疽病)显示了广谱抗真菌活性,其EC5o值分别为9、18、35、39.5、46和66μg/mL。从湖北旋覆花根部的甲醇提取物的石油醚萃取部分分离得到了30个化合物,有一个新化合物是百里酚衍生物,其它为百里酚、倍半萜、黄酮和三萜类化合物。对部分百里酚衍生物进行了抗植物病原真菌和抗细菌活性的研究,实验表明化合物Ih-3尤其对金黄色葡萄球菌,耐甲氧西林金黄色葡萄球菌和大肠杆菌具有中等活性,其MICs为62.3,62.8和250μg/mL。并且Ih-3对水稻纹枯菌,黄瓜疫霉菌,荔枝霜疫霉其EC5o为157,180和141μg/mL。据我们所知.这是第一次文献报道这五个百里酚化合物对植物病原菌具有抑制活性。从柳叶桢楠中分离出12个化合物,鉴定出其中6个化合物的结构。黄酮类化合物是植物二级代谢物中重要的一类,它属于天然多酚类化合物,富含于水果、蔬菜、茶叶、红酒和蜂蜜中。随着研究的发展,有很多文献报道黄酮类化合物具抗炎、抗菌及抗病毒、抗氧化作用等。本论文以从海南杜鹃中分离得到的大量的二氢黄酮类化合物——鹃花醇(matteucinol)为母体骨架,进行官能团改造得到一系列黄酮类化合物；同时设计多步反应制备出8-甲基黄酮类化合物。将一系列天然的、结构修饰的和合成的黄酮进行了抗菌活性和细胞毒活性测试,并讨论了此类化合物的构效关系。活性结果表明化合物3和16对人早幼粒白血病细胞(HL-60)和肝癌细胞(SMMC-7721)具有良好的细胞毒活性(IC50=5.0,27.4; 4.2,32.6μg/mL)。本文最后对桢楠属植物的药物活性及化学成分的相关研究情况进行了综述。