尼莫地平固体脂质纳米粒的研究

来源 :中国药科大学 | 被引量 : 0次 | 上传用户:ares_sh
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该文以二氢吡啶类钙通道拮抗剂尼莫地平为模型药物,以乳化蒸发法制备了尼莫地平固体脂质纳米粒,对制备工艺中表面活性剂种类、有机溶剂用量、药物含量进行单因素考察,并在此基础上进行了工艺优化,选择制备工艺为:表面活性剂Tween 80/soya lecithin,表面活性剂用量2.5﹪,脂质材料为硬脂酸/十八醇,药物/脂质比例1:10.尼莫地平固体脂质纳米粒在扫描电镜下观察为不等轴的薄片状结构,粒径大小为63.6nm,分散系数为0.659,Zeta电位为-37.2mv.以反向透析法进行纳米粒体外药物释放研究,药物释放符合Weibull方程.以尼莫地平普通片为对照,对研制的尼莫地平固体脂质纳米粒进行家兔体内药动学及生物利用度研究,结果表明:脂质纳米粒Ⅰ的相对生物利用度为158.65﹪,脂质纳米粒Ⅱ的相对生物利用度为147.45﹪.以大鼠在体回流法对尼莫地平游离药物及固体脂质纳米粒的吸收部位及吸收动力学进行初步探讨,试验结果表明:尼莫地平游离药物和固体脂质纳米粒Ⅰ、Ⅱ在不同吸收部位的累计吸收量有显著性差异,尼莫地平固体脂质纳米粒Ⅰ不同浓度的吸收速度常数有极显著性差异.
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