【摘 要】
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本论文以DNA为靶点,以寻找新结构类型的高效、低毒的抗癌多核配合物为目标,合成一系列配合物,得到了4个配合物的单晶,用单晶X-射线衍射、元素分析、摩尔电导、红外光谱和电子
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本论文以DNA为靶点,以寻找新结构类型的高效、低毒的抗癌多核配合物为目标,合成一系列配合物,得到了4个配合物的单晶,用单晶X-射线衍射、元素分析、摩尔电导、红外光谱和电子光谱对这4个配合物进行了表征;采用紫外-可见吸收光谱法、荧光光谱法、电化学和粘度法研究了所得配合物与HS-DNA的相互作用。本论文主要包括以下三部分:
一、以N,N'-双(N-羟乙基氨丙基)草酰胺(H4heap)为桥联配体,通过调控抗衡阴离子、溶剂、pH值等条件实现了配合物种类和结构的多样性,合成了两个草酰胺桥联双核铜配合物[Cu2(H2heap)(H2O)2](pic)2·2H2O(1)和[Cu2(H2heap)](4,4'-bpy)-(ClO4)2(2),一个草酰胺桥联四核铜配合物[Cu4(heap)(2,2'-bpy)4](ClO4)4(3),一个一维铜锰异核配合物{[Cu2(H2heap)(btc)(Mn2(H2O)10)][Cu2(H2heap)(btc)]·2H2O)n(4)。运用元素分析、红外光谱、单晶X-ray衍射等手段对这些配合物进行了结构表征,初步研究了氢键、π-π堆积作用对超分子结构的影响。
二、采用光谱法(电子吸收光谱和荧光光谱)、电化学方法和粘度法研究了这些配合物与HS-DNA的相互作用。结果表明,双核铜配合物(1)和(2)与HS-DNA相互作用的模式为静电作用;四核铜配合物(3)与DNA的相互作用模式为插入作用;一维铜锰异核配合物(4)与HS-DNA的相互作用模式为部分插入作用。
三、用SRB法对多核金属配合物(1)～(4)进行了体外细胞毒活性测试,研究结果表明,所测4个配合物中的(2)、(3)对人肝癌细胞(SMMC-7721)和人肺腺癌细胞(A549)有不同程度的细胞毒活性。配合物(2)对两种肿瘤细胞株的半数抑制浓度(IC50)分别为22μg/mL和34μg/mL,配合物(3)则分别为19μg/mL和24μg/mL。
上述工作不仅丰富了无机药物化学的研究内容,而且为高效、低毒的无机抗癌药物的设计与合成提供了有价值的参考信息。
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