5-氟尿嘧啶(5-Fu)是一种在临床上已为人们熟知的一类抗瘤谱广、有效率高的抗代谢药物。它的结构与肿瘤细胞所必需的代谢结构尿嘧啶相类似,在同一系统酶中互相竞争,阻断代谢环节,阻碍DNA的合成,从而抑制肿瘤细胞的增殖。作为一种抗癌药物,它对多种肿瘤有抑制作用。但它的一大缺点是服药有效剂量与中毒量相近,在杀死癌细胞的同时正常细胞损伤也较严重。5-Fu半衰期短,仅10-20min,临床上为了维持长时间的稳态浓度,往往采取持续静脉滴注的给药方式;5-Fu口服吸收不完全,生物利用度低。这些缺点限制了它在临床上的广泛应用。因此,有必要开发新型5-FU缓释制剂,延长药物的半衰期,提高生物利用度。近些年来,许多化学家们对它们进行化学修饰,期望得到高效低毒的抗肿瘤前药。在生物医学上,总是希望药物有高效的选择性,即对靶细胞有一定的识别能力,这样就可以最大限度地避免药物的副作用。光动力学治疗(photodynamic therapy,PDT)是20世纪新兴的一种肿瘤治疗方式,它是利用卟啉及其金属络合物对癌细胞有特殊的亲和性,能够在肿瘤细胞中有选择性的滞留,而且,卟啉化合物在有氧存在的情况下,经一定波长的光照后可吸收能量并激发出单线态氧而杀死癌细胞。利用它的这种特性,当卟啉化合物聚集在癌变部位时,用某种波段的光或激光照射病灶便可杀死癌细胞,从而达到治疗的目的。因此,作为癌定位剂和诊疗药物,卟啉化合物正受到化学界、医学界及生物学界的广泛关注。为了减小5-氟尿嘧啶的毒副作用,我们将不同取代的苯基卟啉与5-氟尿嘧啶-1-基乙酸乙酯以不同形式化学键相连接,合成了六种“卟啉-5-氟尿嘧啶-1-基乙酸乙酯化合物”,期望卟啉起到生物导弹的作用,将5-氟尿嘧啶直接运至癌组织,杀伤癌细胞,提高药物的疗效,降低毒性。在激光能达到的部位,还可以配合激光技术进行治疗,以达更佳疗效。本文设计合成了六种“卟啉-5-氟尿嘧啶-1-基乙酸乙酯”化合物,并且确证了它们的结构。具体内容如下:1.通过红外光谱,紫外光谱,核磁共振谱及质谱确证了六种“卟啉-5-氟尿嘧啶-1-基乙酸乙酯化合物”的结构。2.对以上各化合物的合成、分离和纯化条件进行了摸索和改进,得到了较好的结果。