异喹啉酮衍生物作为一类重要的含氮杂环化合物,广泛存在于天然产物和生物活性分子中。近年来,其在抗癌和降压方面非凡的药理活性引起了化学工作者极大的关注。过渡金属催化的C-H键直接官能团化反应作为一种实用的、具有原子经济性的合成方法,为异喹啉酮衍生物的合成提供了新的思路。在实验室之前的研究基础上设计了带有易于断裂N-O结构的氧-吡啶甲基羟胺导向基,随后在廉价钴盐催化下通过底物与偶联试剂炔烃的C-H键活化/环化反应成功实现了异喹啉酮类化合物的合成。该反应以四水合醋酸钴为催化剂,醋酸银为氧化剂,特戊酸为添加剂,在三氟乙醇中110摄氏度反应10小时得到目标产物。在催化过程中,氧-吡啶甲基羟胺导向基参与导向并在反应结束后可以自动脱除。该方法在空气条件下进行,操作简单,以较好的区域选择性和较高的收率得到36种异喹啉酮衍生物。当使用7-氧杂苯并降冰片二烯做为偶联试剂时,获得了出人意料的五元[3+2]环化产物。此外,根据相关文献报道和机理实验研究,提出了该反应可能的反应历程。