光学治疗是目前癌症治疗研究的一种新型思路,并且是生物医学应用中最热门的研究领域之一,究其根本是因为光学治疗具有治疗精确度高,组织损伤小和无耐药性等优点。目前常见的光疗试剂主要有吸光度不高,水溶性差,易聚集,易猝灭荧光,暗毒性较差等不足之处,而有机半导体纳米粒子是一类具有良好生物医学应用前景的纳米材料,由于其强吸光性、光稳定性好、亮度高和良好的生物相容性等,近十年来被应用于生物成像、抗微生物和抗肿瘤治疗、基因和药物递送等领域。本文结合有机半导体纳米粒子与光敏剂的性能优点,设计了一系列高性能有机纳米光疗试剂,并初步探索了其在肿瘤光学治疗中的应用,主要研究内容分为以下三个方面:(1)高性能有机无机杂化光敏剂用于荧光成像指导下的肿瘤光动力治疗。本章中,我们首先将具有立体笼状结构的多面体低聚倍半硅氧烷通过点击反应引入卟啉结构中,合成乙烯基修饰的POSS基卟啉杂化光敏剂,同时利用高效率的巯基-烯基反应合成十二烷基链修饰的新型光敏剂PorPOSSC12。通过将PorPOSSC12与有机半导体(PFO,PFBT)共沉淀制备荧光与光动力双重增强纳米诊疗探针。与商业化的光敏剂THPP相比,该纳米诊疗探针具有良好的胶体稳定性,明亮的荧光发射和优异光动力性能,可用于荧光成像指导下的肿瘤光动力治疗。(2)多功能有机半导体纳米球用于光热/光动力/缺氧激活化疗的联合治疗。将有机半导体材料PSBTBT通过再沉淀法制备成PSBTBT NPs,但是单一的纳米粒子会猝灭光敏剂Ce6的荧光及光动力效果,于是将PSBTBTNPs通过聚合反应行成PSBTBTNSs,使多功能纳米球表面具有多功能化等特点,通过酰胺反应连接上光敏剂Ce6,因为纳米球对光敏剂的保护作用,不会猝灭Ce6的荧光及光动力效果,再负载上缺氧激活的前药替拉孔明TPZ,在肿瘤微环境下,前药替拉孔明TPZ会迅速大量的释放出来,并且由于光动力的过程中消耗氧气,会在在肿瘤部位造成缺氧的情况,继而激活低氧前药TPZ的抗肿瘤化疗活性,实现多功能有机半导体纳米球的肿瘤光疗和化疗联合治疗。(3)有机半导体纳米探针用于pH/GSH双响应化学光热联合治疗及瘤内药物释放监控。我们首先采用半互穿网络技术合成一种具有三维网络结构的有机半导体纳米光热试剂,并将此有机半导体纳米光热试剂用于负载化疗药物如DOX。为了实现监控肿瘤内药物释放的目的,同时负载上荧光探针Cy5,利用有机半导体PDPP3T的优异荧光猝灭的效果将荧光染料Cy5的荧光猝灭,而在肿瘤的微环境下发现可以通过Cy5的荧光恢复来监测DOX的释放和治疗效果,该探针还具有荧光和光声成像的作用,并同时通过化学-光热联合疗法获得高效的抗肿瘤功效。