【摘 要】
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该论文设计并合成了许多手性芳基乙酰胺衍生物,对其中一些目标化合物测试了镇痛活性,力图寻找强效性,高选择性和低副作用的κ亚型阿片受体激动剂.我们对一类典型的手性芳基乙
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该论文设计并合成了许多手性芳基乙酰胺衍生物,对其中一些目标化合物测试了镇痛活性,力图寻找强效性,高选择性和低副作用的κ亚型阿片受体激动剂.我们对一类典型的手性芳基乙酰胺类κ阿片受体激动剂分子上的各个药效集团都作了研究,希望能得到一些新的构效关系信息.该工作从以下四个方面来描述,即:含3-吡咯晽的手性芳基乙酰胺衍生物的合成和镇痛活性研究;手性苯基芳基乙酰胺类衍生物的合成,乙二胺骨架上含不同取代基的手性芳基乙酰胺类衍生物的合成;构象约束的手怀芳基乙酰胺化合物的合成和镇痛活性研究.我们以L-脯氨酸为起始原料,经胺基保护,混合酸酐法接肽,三氟乙酸胺基脱保护,四氢铝锂还原,芳基乙酰氯酰化,制得了分子骨架含五员环结构的构象约束的手性芳基乙酰胺化合物.
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