甲亚胺是常用的1,3-偶极子,与具有π系统的烯炔类化合物反应去构建含氮杂环。随着研究的发展,甲亚胺的环合反应更为环保,符合绿色化学的理念。但是甲亚胺的[3+2]环加成反应目前局限于缺电子的烯炔,对于开发其他更多的偶极子还是这一发展领域的核心问题。异腈作为有机大家庭中的一员,广泛应用于有机合成。特别是芳基异腈常作为偶极子,经历[3+2]环加成合成含氮杂环及其一些活性分子。但是芳基异腈与甲亚胺的[3+2]环加成得到C4位带有酯基的1,2,4-三取代的咪唑类化合物的反应目前还未有人报道。咪唑作为重要的杂芳族化合物之一,特别是多官能团的咪唑,是特殊的结构基元。它不仅普遍存在于各种高生物活性天然产物,而且存在于生物体系中的许多酶和金属酶中。由于它们的特性,虽然发展出很多反应用于基础化学材料去构建咪唑支架。但是探索新的策略和试剂,利用过渡金属催化,发展一种原料易得、简单高效的反应得到1,2,4-三取代的咪唑是非常有意义的。本论文着重研究芳基异腈与甲亚胺[3+2]环加成反应及其应用,在这个转变过程中,银起到三重作用:(1)作为活化异腈化物的催化剂;(2)作为氧化剂完成芳构化;(3)促进金属甲亚胺叶立德的形成。而1,8-二氮杂二环十一碳-7-烯(DBU)则是作为碱促进反应的进行。基于我们获得的产物,我们将得到的咪唑化合物进一步衍生化,可以获得非典型抗精神病药物类似物的中间体。考虑到1,2,4-三取代咪唑在药物化学中的重要性,本文提出的方法无疑将在未来的药物合成中有广泛的应用。