B. Trost在1991年首先提出了原子经济性的概念,这一概念给有机化学家提出了新的要求,引导人们如何去合理设计有机合成反应。Trost认为,一个有效的合成不仅应具有高度的选择性(化学选择性、区域选择性、立体选择性以及对映选择性),而且应有良好的原子经济性,即最大限度地将原料中的原子转化为产物。本论文在这一原则的指导下,开展了简单醇羟基导向的具有区域选择性的钯催化碳-氢键活化/官能化反应的研究,并将其应用到生物活性分子的合成。结果证明,该方法具有催化剂用量少、反应条件温和、产率及选择性高、操作简便等特点,并且大大减少了化合物合成的步骤,极大的提高了有机合成的效率。第二章内容详细研究了醇羟基导向的碳-氢键活化/烯烃化反应。在此反应中,未保护的伯、仲、叔醇中的羟基均可直接作为导向基团,诱导Pd(Ⅱ)催化活化远程碳-氢键。N-取代的氮基酸配体通过提高催化剂的活性提高了反应产率,并且使得反应能够应用于一系列的烯烃。对于具有吸电子基团的烯烃,烯烃化后产物将进一步发生Pd(Ⅱ)催化的分子内氧化环化反应生成相应的吡喃产物,而这些吡喃产物可通过氢解反应还原开环。我们对该反应的机理也进行了详细的研究。第三章研究了以醇羟基导向的碳-氢键活化/羰基化反应。我们以储量丰富的CO为碳源,顺利完成了天然产物和药物中间体主要结构单元苯并二氢吡喃-1-酮的一步合成过程。该反应过程中同样观察到氨基酸配体对反应进程的促进作用,这为我们以后研究配体对催化反应的影响提供了很好的线索。我们还给出了从简单的起始原料开始,经过一步简单的碳-氢键活化/羰基化反应完美合成复杂的组胺释放抑制剂主要结构单元的反应实例,充分说明了碳-氢键活化/羰基化反应在有机反应过程中的重要性。第四章给出了醇羟基导向的钯催化碳-氢键活化/氧化环化反应,合成方法简洁高效,仅需要一步反应即可高产率的得到目标产物。该反应为二氢苯并呋喃的合成提供了一个新方法。尤其是含有螺环化合物的天然产物的合成过程证明了该方法有望在药物和天然产物的合成中得到广泛应用。