氯巴占作为抗癫痫药物用于难治性癫痫和年龄≥2岁的儿童期Lennox-Gastaut综合征具有良好的治疗效果,现在国内没有合法的原料药来源,国产氯巴占的研发上市,对于整个国家具有很好的社会效益和经济效益。本论文选择了一条适合氯巴占工业化的合成路线,即采用廉价易得4-氯-2-氟硝基苯为原料,先后经过与苯胺取代反应、与丙二酸单乙酯进行酰化反应、硝基还原反应、合环反应、甲基取代反应最后得到氯巴占。通过对反应溶剂、反应时间、反应温度、原料用量配比、催化剂等对氯巴占各步反应条件进行优化和改进,使目标产物氯巴占总收率达到48.4%。用高效液相色谱仪对各步中间体和氯巴占进行检测,测得氯巴占纯度为99.83%,单一有关物质纯度均小于0.1%。运用核磁共振氢谱、碳谱、质谱对氯巴占的结构进行确证。此外,对4种有关物质进行了来源分析,通过参考文献和结合各自的结构特点,设计了合成路线,并成功得到了4种有关物质。通过核磁共振氢谱和质谱对其进行结构确认。在小试工艺路线优化和改进的基础上,对氯巴占进行了三批中试放大,结果显示收率要比小试高3%左右,并且质量可以控制在允许的范围内,这些足以证明该合成路线具有很好的稳定性和可行性。