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白内障是世界范围内致盲的主要眼病，囊外摘除或超声乳化联合人工晶状体植入术是目前最有效的治疗手段。但术后并发症后囊混浊(posterior capsular opacification，PCO)，常引起术后视力再次下降，影响手术的远期效果。 研究表明，手术后残留的晶状体上皮细胞(lens epithelial cells，LECs)增殖、移行、纤维化是后囊混浊的主要原因。5-氟尿嘧啶(5-fluorouracil，5-FU)作为抑制晶状体上皮细胞增殖的抗代谢药物，已在预防后囊混浊的体内外研究中取得一定疗效。但在临床使用中，药物随房水排出快，有效浓度维持时间短，且会对眼内其他组织产生毒性，大大限制了它的应用。如何实现药物对晶状体上皮细胞的特异性杀伤作用，维持药物有效浓度，减少毒副作用，是后囊混浊药物防治的关键问题。因此制备以高分子材料为载体，以单克隆抗体(monoclonal antibody，McAb)为导向，连接抗代谢药物、毒素、核素等的载体药物，实现后囊混浊药物治疗的靶向性和长期性，具有重要的临床价值和意义。 本课题首先用复乳法制备了5-FU聚乳酸纳米微球，用激光粒径仪、扫描电镜和透射电镜观察微球的大小、表面形态和结构；并测定其载药率、体外药物释放曲线；MTT法测定其对兔晶状体上皮细胞的连续抑制作用。然后利用碳二亚胺法将抗人晶状体上皮细胞单克隆抗体HILE6联接在微球表面，制备了免疫纳米微球。用反推法测定联接比例，ELISA法检测联接后的抗体活性，MTT法、间接荧光法和透射电镜观察免疫纳米微球对晶状体上皮细胞的抑制作用和内化过程。结果如下： 1．制备的5-FU纳米微球，球体大小均匀，平均粒径为191.0±0.202nm，载药率稳定在8.1％，缓释时间长达20天。微球不仅保持了对兔晶状体上皮细胞的天津医科大学硕士学位论文抑制作用，随时间的延长，在一定剂量下，抑制作用可超过原药。 2.聚乳酸空载纳米微球对兔晶状体上皮细胞、角膜基质细胞作用72天，无明显毒性作用，具有良好生物相容性，可用作眼部药物载体。 3一免疫载药微球中的单克隆抗体HILE6保留可达84%的原免疫活性，每分子单抗可携带1809分子的5一FU，24小时对兔晶状体上皮细胞抑制率可达68.42%。 4.免疫载药微球可在单抗的引导下30分钟内识别并附着于兔晶状体上皮细胞，4小时内进入细胞浆和细胞核，大部分集中于细胞核。 本研究成功制备了与抗人晶状体上皮细胞单克隆抗体偶联的5一FU聚乳酸纳米微球载药系统，并进行了微球表征、体外抑制作用、免疫学特性、细胞内化过程的研究，为进一步在动物眼内实验及人体应用奠定了体外实验的基础。