前列腺癌（Prostate Cancer,PCa）是男性泌尿生殖系统最常见的恶性肿瘤,早期诊断有利于提高癌症患者的治愈率与生存率。科学的进步推动了医学诊断方式的进步,CT、PET/CT和MRI等基于不同原理的医学成像设备正广泛的应用于疾病的诊断、治疗与跟踪。分子影像技术的开发进一步的提升了医疗诊断水平,对疾病的诊断监测已从器官、组织等宏观层面的病理改变发展到细胞、分子等微观层面。因此,选择前列腺癌等癌细胞上的特定靶点开发出一款分子影像探针,对实现前列腺癌等癌症的早期诊断具有重要的应用价值。前列腺特异性膜抗原（PSMA）是一种含有750个氨基酸的跨膜糖蛋白,在前列腺癌上皮细胞中高特异性表达。目前基于前列腺癌分子标记物PSMA开发的分子影像探针包括⁶⁸Ga,⁹9m9m Tc等核素为代表的PET/CT分子成像探针,近红外荧光染料标记的光学成像探针及Gd³⁺、超顺磁性氧化铁纳米颗粒标记的T1、T2型磁共振（MRI）分子成像探针。相较于Gd³⁺,氧化铁纳米颗粒具有更低的毒性与更好的造影效果,但截至到目前,基于超顺磁性氧化铁纳米颗粒开发的前列腺癌分子成像探针目前只有关于PSMA抗体作为靶向分子的报道,PSMA小分子抑制剂作为靶向性分子具有潜在应用优势,但目前还未有相关的研究报道。因此,我们设计开发了一种以PSMA为前列腺癌的特异性靶点,Glu-Urea骨架的小分子抑制剂为其靶向性分子,T2造影剂Fe₃O₄纳米颗粒作为示踪分子的新型分子探针（Fe₃O₄@DPA-PEG-PSMA-1）。Fe₃O₄纳米颗粒采用水热法制备,所合成的Fe₃O₄纳米颗粒经傅里叶变换红外光谱仪（FT-IR）、透射电镜（TEM）、X射线粉末衍射仪（XRD）及振动样品磁强计（VSM）表征,鉴定其为直径约10 nm左右的超顺磁性Fe₃O₄纳米颗粒。PSMA小分子抑制剂PSMA-1是以L-谷氨酸,L-赖氨酸为起始原料,经7个反应步骤合成得到,最后由末端带有多巴胺与氨基的聚乙二醇2000将Fe₃O₄纳米颗粒及PSMA-1进行连接得到所设计的分子探针（Fe₃O₄@DPA-PEG-PSMA-1）。分子探针（Fe₃O₄@DPA-PEG-PSMA-1）通过激光光散射粒度分析仪及TEM表征,结果显示其在水溶液中分散良好,粒径大小在10²0 nm。体外细胞实验证明,其能够与PSMA+的LNcaP细胞进行特异性结合,而与PSMA-的HepG2肝癌细胞不结合,进一步的动物实验证明,分子探针（Fe₃O₄@DPA-PEG-PSMA-1）通过尾部静脉注射入体内后,能够参与体内循环,在裸鼠异种移植的LNcaP细胞瘤上有明显富集,并在注射后的3⁶h内达到峰值,而阴性对照组Fe₃O₄@DPA-PEG-NH₂的小鼠肿瘤区域没有明显富集,肿瘤、肝脏及脾脏组织切片的普鲁士蓝染色进一步佐证了动物实验结果。