【摘 要】
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虎纹毒素-I(Huwentoxin-I,HWTX-I)是虎纹捕鸟蛛毒液中的主要成分,由33个氨基酸组成,相对分子质量为3750 u.HWTX-I是N-型钙离子通道阻断剂,分子中所含三对二硫键的配对方式是
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虎纹毒素-I(Huwentoxin-I,HWTX-I)是虎纹捕鸟蛛毒液中的主要成分,由33个氨基酸组成,相对分子质量为3750 u.HWTX-I是N-型钙离子通道阻断剂,分子中所含三对二硫键的配对方式是其分子空间结构和生物学作用与新型多肽镇痛药芋螺毒素(ω-conotoxin MVIIA)相似.硬膜外注射显示良好的镇痛效果,且没有成瘾性.与芋螺毒素相比,没有肌肉震颤副作用.猕猴静脉注射和硬膜外注射11μg/kg<125>I-HWTX-I后10min全身放射性分布静脉注射猴高于硬膜外注射组猴,血清药物浓度最高,肾脏其次,脂肪、肌肉和脑分布最低;猕猴硬膜外注射和静脉注射11μg/kg<125>I-HWTX-I 10min后硬膜外腔药物分布硬膜外注射猴远高于静脉注射猴,硬膜外腔药物分别占总给药量的38.12﹪和0.06﹪.脊髓药物放射性强度分别为0.376和0.11 kBq,硬脊膜药物放射性分别为68.24和0.12 kBq,硬膜外腔药物放射性分别为5976.9和0.3 kBq,椎骨药物放射性分别为250.6和0.6kBq.以上结果表明,硬膜外注射HWTX-I后生物利用度较高,与静脉注射给药比较,血清峰浓度较低,全身各组织器官分布较低,而椎管局部浓度较高,这对于充分发挥局部药效、减少全身副作用有重要意义.
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