通脉制备工艺的再评价及相应颗粒剂成型研究

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通脉口服液由丹参、川芎、葛根三味药组成,功能活血通脉,用于缺血性心脑血管疾病,动脉硬化,脑血栓,脑缺血,冠心病,心绞痛的治疗。通脉口服液组方经典、药味精炼、剂量充分、疗效肯定,然而众多原因导致其市场占有率不甚理想,阻碍了成长为中成药大品种的步伐。本课题旨在研究通脉方的最佳制备工艺,将本方中所有与治疗相关成分都能有效提出,使通脉成为治疗心脑缺血疾病的中成药大品种。对不同工艺制备的通脉提取物的有效成分进行化学评价,采用HPLC法对供试品溶液中的葛根素、丹酚酸B、丹参酮ⅡA、阿魏酸、藁本内酯的含量进行追踪,比较水提及醇提工艺对这几种有效成分含量的影响,结果表明醇水双提的制备工艺能得到更全面的药效成分,醇水混合溶剂提取得到提取物含量高。采用正交设计方法优选出通脉最佳醇水提取工艺,结果55%乙醇8倍量溶剂回流提取3次每次2h提取效果最佳。并采用大鼠脑缺血性模型对工艺进行对比验证,评价优选工艺对通脉方药理作用的影响,结果表明优选通脉在改善动物脑缺血病理效果上优于通脉口服液。通脉新型颗粒的制剂研究,在优选的通脉制备工艺基础上,通过浸膏的制备、润湿剂、辅料及矫味剂的颗粒成型研究和筛选,结果确定通脉新型颗粒以乳糖为辅料,甜菊糖作为矫味剂,60%乙醇作润湿剂,制成的颗粒成型良好性质稳定,进行验证实验,颗粒中各成分含量均较高,表明制剂工艺合理可行。
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