除草剂对防治杂草、提高农作物的产量有很重要的作用,其应用极大地促进了现代农业的发展。开发高效、低毒、环境友好和无交互抗性的新型除草剂是当前新农药创制研究的重点之一。其中,开发对新靶标具有抑制活性的除草剂是解决上述问题的很好方法。苯并噻唑衍生物是一类具有广泛生物活性的重要杂环化合物,许多高效的除草剂分子结构中含有苯并噻唑结构单元。D1蛋白酶被认为是除草剂的潜在靶标,课题组的前期工作显示具有三角拓扑结构的苯并噻唑类化合物对D1蛋白酶有较好的抑制活性。本论文采用活性亚结构拼接法,合理设计且合成N-（苯并[d]噻唑-2-基）-2-苯氧乙酰胺类化合物和N-（苯并[d]噻唑-2-基）烷基磺胺类化合物两大类化合物,经¹HNMR、¹³CNMR、MS和FTIR进行了结构表征,并进行了除草活性测试。本论文具体内容如下:1.概述了 D1蛋白酶的结构、功能及其抑制剂的发展,概括了苯并噻唑类化合物在除草剂、杀虫剂、杀菌剂及植物生长调节剂等农药各领域中的应用,同时总结了苯并噻唑类化合物的一般合成方法。2.目标化合物的设计与合成:以苯胺或取代的苯胺作为原料,首先与硫氰酸铵盐发生关环反应,合成2-氨基苯并[d]噻唑类化合物;然后与苄醇衍生物发生烷基化取代反应,生成2-苄氨基苯并[d]噻唑类化合物;最后与苯氧乙酸衍生物发生酰化反应或与烷基磺酰氯发生磺酰化反应,得到尚未见文献报道的66个苯并噻唑类化合物。3.采用室内平皿法,对所合成得到的苯并噻唑类化合物进行了除草生物活性初测,结果表明目标化合物对稗草和油菜的根和茎均有一定的抑制活性;在低浓度时部分化合物仍对双子叶植物的根表现出高抑制活性,表明对双子叶植物的根表现出选择性抑制作用。