赤霉素是一类广泛存在于菌类的代谢产物及植物体内的四环二萜类化合物，赤霉素GA3作为植物激素已广泛用于杂交稻的制种，并作为植物生长调节剂大量使用。赤霉素化合物A环潜藏着迈克尔受体结构，且D环也潜藏着α-亚甲基环戊酮体系，一些具有抗肿瘤活性的分子中的α，β-不饱和酮与α-亚甲基环戊酮体系都是其活性中心，故以商业化生物发酵生产的赤霉素(如GA3、 GA4、 GA7)为原料进行结构改造与修饰，从而发现具有更好的促进植物生长活性或植物生长抑制活性及其它如抗菌、抗肿瘤等新活性的赤霉素类衍生物，具有重要的学术意义和实用价值。　　 本课题组以赤霉酸GA3为原料合成得到的碳3-位和碳15-位同时被氧化成羰基的赤霉酸衍生物具有很强的抗肿瘤活性，对正常细胞毒性较低，已于2004年申请了专利并于2007年获得授权，专利号ZL200410021939。之后本课题组又对此类化合物结构的碳13-位进行醚取代、氟、碘取代及碳13-位、碳1-位与碳17-位氨基取代，这些衍生物中，大部分化合物具有较强的体外抗肿瘤活性。为提高该类化合物的水溶性和生物利用度，对3，15-二羰基赤霉素进行进一步的氮杂衍生化研究，合成了碳7-位烷基胺、醚及氮杂环取代的新化合物23个，其中含有α，β-不饱和酮结构的化合物7个，经体外抗肿瘤活性筛选结果表明:含有α，β-不饱和酮的化合物均具有显著的体外抗肿瘤活性。将氮杂的赤霉素衍生物制成铵盐后，其水溶性大大提高。　　 本论文共分为四章，第一章简述了部分萜类化合物作为迈克尔反应受体分子的生理活性及其作用机制的研究进展。第二章介绍了赤霉素的生物活性及以赤霉素GA3为原料进行半合成得到碳-13位赤霉素衍生物的研究工作。第三章则叙述了赤霉素氮杂及氧杂衍生物的合成及其抗肿瘤活性研究。第四章为实验部分，介绍论文中所涉及的反应的具体实验操作及谱图数据。