本论文在系统调研文献的基础上,研究了第三代糖皮质类抗生素地夫可特的合成工艺,并优化了关键中间体的合成工艺。本论文首先设计了以下合成路线:以廉价易得的孕甾-1,4,9(11),16(17)-四烯-3,20-二酮为起始原料,用肼基甲酸乙酯作为20位羰基的保护基团,并直接采用氨气对α-环氧环选择性开环,得到17α-氨基-16α-羟基物。此α,β-氨基醇与醋酸酐关环可得到噁唑啉环。然后用丙酮酸脱去20位腙得到地夫可特关键中间体。接着经碘化和酯交换反应引入21位醋酸酯,最后经溴羟化,并用三丁基锡氢/AIBN体系对此化合物进行还原脱溴,共九步合成地夫可特。本论文还进一步对工艺关键步骤的主要影响因素进行了条件筛选和优化。本工艺较原先工艺大大缩短了反应步骤,简化了反应条件,利用价廉易得的化工原料,总收率达到20.3%,高效液相分析纯度达到99.7%。以较高收率得到了具有较高品质的地夫可特产品。所得产物的化学结构经核磁氢谱、测定熔点等波谱性质来验证,并通过与标准品对照,证明此化合物为地夫可特。