【摘 要】
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多效价糖基配体是研究生物体内蛋白质与糖类,糖类与糖类相互作用的一种重要途径与方法。同时,合成的配体可以用来干扰由糖基配体引起的生物识别过程,为新型抗感染、抗病毒及人体疫苗的研究和肿瘤诊断的研究奠定了基础。基于多效价糖基配体的生物活性、糖-蛋白（凝集素）高度专一性识别和粘附作用,以及苝酰亚胺类衍生物的荧光性质的特点,环糊精具有低毒、易修饰并可与药物分子形成包结物的特性,芘及其衍生物高荧光量子产率的特
【基金项目】
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国家自然科学基金（项目编号:21372059）； 河北省自然科学基金（项目编号:B2016201254）； 河北省教育厅项目（YQ2013006）；
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多效价糖基配体是研究生物体内蛋白质与糖类,糖类与糖类相互作用的一种重要途径与方法。同时,合成的配体可以用来干扰由糖基配体引起的生物识别过程,为新型抗感染、抗病毒及人体疫苗的研究和肿瘤诊断的研究奠定了基础。基于多效价糖基配体的生物活性、糖-蛋白（凝集素）高度专一性识别和粘附作用,以及苝酰亚胺类衍生物的荧光性质的特点,环糊精具有低毒、易修饰并可与药物分子形成包结物的特性,芘及其衍生物高荧光量子产率的特性,我们设计合成了糖基修饰的苝酰亚胺衍生物PBI-4Gal-2TMCD,PBI-4Gal-2CD和芘衍生物PY-Lac。通过UV-Vis和荧光光谱等研究了化合物的光学性质和聚集行为。研究发现化合物PBI-4Gal-2TMCD在水溶液里表现出较强的荧光,量子产率10%,能专一性识别花生凝集素（PNA）,并对肝癌细胞具有荧光成像作用。进而制备了水溶性苝酰亚胺衍生物和喜树碱的包合物PBI-4Gal-2TMCD-CPT和PBI-4Gal-2CD-CPT,包合物显示了好的细胞毒性,对MCF-7、Hela、A549和Hep G2细胞的IC50值分别为2.06、9.03、5.93和1.62μM,说明化合物PBI-4Gal-2TMCD和PBI-4Gal-2CD作为药物载体能显著提高药物的活性。另外,通过UV-Vis谱、荧光光谱、圆二色谱、TEM和SEM等研究了化合物PY-Lac的自组装行为和识别作用。发现化合物PY-Lac在水溶液中形成手性超分子纳米组装体,并对花生凝集素分子具有专一性识别作用。
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