本文简要阐述了当今抗肿瘤药物新靶点的一些领域及其进展,着重介绍近年来有关芥子碱的研究概况,包括芥子碱的理化性质、制备方法、测定方法、生物活性及毒性研究等方面,首次报道芥子碱的抑血管生成作用和对小鼠肉瘤S₁₈₀的抑制作用及其可能机制,为芥子碱的开发应用提供新的信息和思路。本文采用多级溶剂分级萃取法和微波辅助提取法,从白芥子中分离制备芥子碱,利用紫外分光光度法进行含量测定;通过鸡胚绒毛尿囊膜（chick embryochorioallantoic membrane,CAM）模型和盘状血管生成模型,检测芥子碱对新生血管生成的影响;建立小鼠S₁₈₀腹水瘤和实体瘤模型,通过腹腔给药法和原位给药法治疗,观察芥子碱的抑瘤效果;采用小鼠骨髓嗜多染红细胞微核试验,检测芥子碱对环磷酰胺诱发小鼠骨髓嗜多染红细胞微核（MNPCEs）的抑制作用;采用HE染色法和吖啶橙荧光染色法观察芥子碱对小鼠S₁₈₀瘤组织细胞形态学的影响;采用琼脂糖凝胶电泳分析芥子碱对小鼠S₁₈₀实体瘤组织细胞DNA的影响;应用免疫组织化学方法——即用型二步法（非生物素）检测芥子碱对小鼠S₁₈₀实体瘤凋亡抑制基因Bcl-2表达的影响。结果表明芥子碱具有显著的抑新生血管生成作用,能够有效抑制小鼠肉瘤S₁₈₀细胞的生长,提高荷瘤小鼠的生命延长率,呈良好的剂量—效应关系,且无明显的毒副作用,能拮抗环磷酰胺对小鼠骨髓细胞的致突变作用,下调肿瘤细胞内凋亡抑制基因Bcl-2的表达,促进小鼠肉瘤S₁₈₀细胞凋亡。